Apixaban

Γενικές πληροφορίες

Ακαθαρσίες Apixaban και Apixaban  

Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Apixaban υψηλής ποιότητας, συμπεριλαμβανομένων N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι απαραίτητες για την αξιολόγηση της ποιότητας, της σταθερότητας και της ασφάλειας του Apixaban, το οποίο είναι ένα ενεργό φαρμακευτικό συστατικό. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει μια εξατομικευμένη σύνθεση ακαθαρσιών Apixaban για παγκόσμια παράδοση για να καλύψει τις συγκεκριμένες ανάγκες των πελατών μας.

Apixaban [CAS: 503612-47-3] είναι ένα από του στόματος αντιπηκτικό που αναστέλλει επιλεκτικά τον παράγοντα Xa. Το apixaban εμποδίζει τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη και αποτρέπει το σχηματισμό θρόμβων ινώδους με σταυροδεσμούς.

Apixaban: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα  

Το Apixaban είναι φάρμακο και ανήκει στην κατηγορία των νέων από του στόματος αντιπηκτικών (NOACs). Διατίθεται με την επωνυμία Eliquis. Αυτό το φάρμακο έχει πολλαπλές εγκεκριμένες ενδείξεις, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης του κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής εμβολής σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή. Αντιμετωπίζει επίσης την εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση (DVT) και την πνευμονική εμβολή (PE) και αποτρέπει την DVT σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης γόνατος ή ισχίου. Επιπρόσθετα, το Apixaban βοηθά στη μείωση του κινδύνου υποτροπιάζουσας DVT και PE. Συνολικά, το Apixaban είναι ένα ευέλικτο φάρμακο που αναστέλλει τους παράγοντες πήξης του αίματος, μειώνοντας τον κίνδυνο δυνητικά σοβαρών επιπλοκών που σχετίζονται με διάφορες ιατρικές καταστάσεις.

Apixaban Δομή και Μηχανισμός Δράσης

Η χημική ονομασία του Apixaban είναι 4,5,6,7-Τετραϋδρο-1-(4-μεθοξυφαινυλ)-7-οξο-6-[4-(2-οξο-1-πιπεριδινυλ)φαινυλ]-1Η-πυραζολο[3,4 ,3-c]πυριδινο-XNUMX-καρβοξαμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₂₅H₂₅N₅O₄και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 459.5 g/mol.

Το apixaban αναστέλλει τη δραστηριότητα της προθρομβινάσης και το Fxa που συνδέεται με θρόμβους. Μειώνει τη δημιουργία θρομβίνης και την ανάπτυξη θρόμβων.

Ακαθαρσίες και Σύνθεση Apixaban

Όπως με οποιοδήποτε φάρμακο, το Apixaban μπορεί να περιέχει ακαθαρσίες που επηρεάζουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του. Κατά τη διάρκεια της σύνθεσης μπορούν να δημιουργηθούν ακαθαρσίες¹ και αποθήκευση του φαρμάκου. Οι ακαθαρσίες του Apixaban μπορεί να περιλαμβάνουν σχετικές ενώσεις που μπορεί να έχουν παρόμοιες χημικές και φυσικές ιδιότητες με το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό (API) και προϊόντα αποδόμησης που προκύπτουν από χημικές ή εξωτερικές αλλαγές στο φάρμακο με την πάροδο του χρόνου. Οι ακαθαρσίες του Apixaban μπορεί επίσης να περιλαμβάνουν υπολειμματικούς διαλύτες, αντιδραστήρια ή άλλες ουσίες που χρησιμοποιούνται κατά τη διαδικασία παρασκευής. Είναι απαραίτητο να συνθέσετε και να αναλύσετε τις ακαθαρσίες του Apixaban στο API για να διασφαλίσετε ότι το φάρμακο είναι ασφαλές και αποτελεσματικό για τους ασθενείς.

Η Daicel Pharma παρέχει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Apixaban, συμπεριλαμβανομένων N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Το CoA δημιουργείται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιλαμβάνει ολοκληρωμένα δεδομένα χαρακτηρισμού όπως 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC καθαρότητα². Μπορούμε επίσης να δώσουμε πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού όπως 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma είναι σε θέση να παρασκευάσει άγνωστες προσμίξεις Apixaban ή προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.