Αβακαβίρη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις αβακαβίρης και αβακαβίρη
Daicel Pharma συνθέτει υψηλής ποιότητας πρόσμειξη Abacavir, N6-Cyclopropyl-9H-Purin-2,6-διαμίνη, η οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ανάλυση της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού Abacavir. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση των ακαθαρσιών του Abacavir και τις παρέχει παγκοσμίως.
Αβακαβίρη [CAS: 136470-78-5] είναι ένα συνθετικό καρβοκυκλικό ανάλογο νουκλεοσιδίου που θεραπεύει τη μόλυνση από τον HIV σε ενήλικες, παιδιά και βρέφη. Συνδυάζεται με άλλα φάρμακα για τον HIV, ιδιαίτερα θειικά και άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα. Η αβακαβίρη λειτουργεί ως αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδικού αναλόγου (NRTI), ο οποίος βοηθά στην καταπολέμηση του HIV αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του ενζύμου της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV-1 που είναι απαραίτητο για την αναπαραγωγή του ιού.
Αβακαβίρη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η αβακαβίρη είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο από την FDA για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV-1. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα, όπως αβακαβίρη/λαμιβουδίνη/ζιδοβουδίνη, αβακαβίρη/ντολουτεγκραβίρη/λαμιβουδίνη και αβακαβίρη/λαμιβουδίνη. Η αβακαβίρη κατηγοριοποιείται ως αναστολέας της νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης (NRTI) και μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ως δισκίο ή διάλυμα. Οι εμπορικές ονομασίες του Abacavir περιλαμβάνουν Epzicom (συνδυασμός Abacavir-Lamivudine), Triumeq (συνδυασμός Abacavir-Lamivudine-Dolutegravir), Trizivir (συνδυασμός Abacavir-Lamivudine-Zidovudine) και Ziagen.
Δομή και μηχανισμός δράσης της αβακαβίρης
Η χημική ονομασία του Abacavir είναι (1S,4R)-4-[2-Αμινο-6-(κυκλοπροπυλαμινο)-9Η-πουριν-9-υλ]-2-κυκλοπεντενο-1-μεθανόλη. Ο χημικός του τύπος είναι C14H18N6Ο, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 286.33 g/mol.
Η αβακαβίρη μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη της, το Carbovir triphosphate. Είναι ένα ανάλογο της δεοξυγουανοσίνης-5¢-τριφωσφορικής (dGTP). Αναστέλλει τη δραστηριότητα της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1.
Προσμίξεις και σύνθεση αβακαβίρης
Οι ακαθαρσίες της αβακαβίρης μπορούν να ταξινομηθούν ανάλογα με τα αρχικά υλικά, τη διαδικασία αντίδρασης ή την αποδόμηση της φαρμακευτικής ουσίας. Οι ακαθαρσίες που σχηματίζονται μπορεί να προκύψουν από τη συνθετική διαδικασία1, βήματα καθαρισμού ή συνθήκες αποθήκευσης. Μπορούν να επηρεάσουν την ποιότητα, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η τακτική παρακολούθηση και ανάλυση συμβάλλουν στη διασφάλιση ότι τα επίπεδα ακαθαρσιών παραμένουν εντός αποδεκτών ορίων και δεν αποτελούν κίνδυνο για τους ασθενείς.
Η Daicel παρέχει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για το πρότυπο ακαθαρσίας Abacavir, N6-Cyclopropyl-9H-Purin-2,6-diamine. Το CoA εκδίδεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιέχει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 13C-DEPT και CHN, μπορούν να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Το Daicel μπορεί επίσης να παρασκευάσει οποιοδήποτε άγνωστο προϊόν ακαθαρσίας ή αποδόμησης του Abacavir. Δίνουμε πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.
αναφορές
- Daluge, Susan Mary, Therapeutic nucleosides, Wellcome Foundation Ltd., Ηνωμένο Βασίλειο, US5034394A, 23 Ιουλίου 1991
- Veldkamp, AI; Sparidans, RW; Hoetelmans, RMW; Beijnen, JH, Quantitative determination of abacavir (1592U89), ένας νέος αναστολέας νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης, σε ανθρώπινο πλάσμα με χρήση ισοκρατικής υγρής χρωματογραφίας υψηλής απόδοσης αντίστροφης φάσης με ανίχνευση υπεριώδους, Journal of Chromatography B: Biomedicical Sciences736, Applications Τεύχος: 1 + 2, Σελίδες: 123-128, 1999
Συχνές Ερωτήσεις
Ποια είναι η πηγή των ακαθαρσιών του Abacavir;
Η πηγή των προσμείξεων αβακαβίρης μπορεί να περιλαμβάνει πρώτες ύλες, διαλύτες, αντιδραστήρια και προϊόντα αποδόμησης που σχηματίζονται κατά την κατασκευή ή την αποθήκευση του φαρμακευτικού προϊόντος.
Πώς ανιχνεύονται και ποσοτικοποιούνται οι ακαθαρσίες στο Abacavir;
Οι προσμείξεις αβακαβίρης ανιχνεύονται και ποσοτικοποιούνται χρησιμοποιώντας χρωματογραφικές και φασματοσκοπικές τεχνικές, όπως HPLC, UPLC και LC-MS.
Πώς παρακολουθούνται οι ακαθαρσίες του Abacavir;
Οι προσμείξεις της αβακαβίρης παρακολουθούνται μέσω τακτικών δοκιμών της φαρμακευτικής ουσίας και προϊόντος κατά τη διάρκεια της παρασκευής και καθ' όλη τη διάρκεια ζωής της.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών του Abacavir;
Οι ακαθαρσίες της αβακαβίρης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 ⁰C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.