Daicel Pharma ist ein zuverlässiger Partner für die Synthese hochwertiger Vareniclin-Verunreinigungen, insbesondere 1-((1R,5S)-8-Amino-6-Nitro-1,2,4,5-Tetrahydro-3H-1,5-Methanobenzo[d] Azepin-3-yl)-2,2,2-trifluorethan-1-on, Methyl-Vareniclin-Verunreinigung, N-Nitroso-Vareniclin, Vareniclin-Verunreinigung II, Trifluoracetyl-Vareniclin-Hydroxymethyl-Verunreinigung, Vareniclin-Tartrat-Addukt und mehr. Diese Verunreinigungen helfen bei der Beurteilung der Qualität, Stabilität und Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Vareniclin. Daicel Pharma bietet auch kundenspezifische Synthesen von Vareniclin-Verunreinigungen an, die weltweit versendet werden können.
Vareniclin [CAS:249296-44-4] ist ein Medikament, das als partieller Agonist des nikotinischen Acetylcholinrezeptors alpha4beta2 wirkt. Es hilft, das Rauchen aufzugeben.
Vareniclin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Vareniclin ist eine organische Verbindung ähnlich Cytisin, die als partieller Agonist für nikotinische cholinerge Rezeptoren wirkt. Es ist in Form von Tartratsalz erhältlich. Vareniclin hilft als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung, wobei Patienten in Verbindung mit seiner Anwendung aufgeklärt und beraten werden. Es gilt als erste Behandlungslinie zur Raucherentwöhnung, da es kurz- und langfristige Rückfälle verhindern kann. Vareniclin scheint wirksamer als Bupropion und ebenso wirksam wie eine Nikotinersatztherapie zu sein. Darüber hinaus hat Vareniclin aufgrund seiner teilweise agonistischen Eigenschaften ein geringeres Risiko für Entzugserscheinungen. Einige der Markennamen für Vareniclin sind Chantix und Tyrvaya.
Struktur und Wirkmechanismus von Vareniclin
Der chemische Name von Vareniclin ist 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepin. Seine chemische Formel ist C13H13N3, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 211.26 g / mol.
Vareniclin bindet selektiv und mit Affinität an α4β2 neuronale Nikotin-Acetylcholin-Rezeptoren. Es beendet das Rauchen bei Patienten und verhindert die Nikotinbindung bei α4β2 Rezeptoren.
Vareniclin-Verunreinigungen und -Synthese
Während der Synthese1 und Lagerung von Vareniclin können sich Verunreinigungen bilden, die die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen können. Einige Verunreinigungen umfassen verwandte Substanzen, Ausgangsmaterialien und Abbauprodukte. Die Verunreinigungskontrolle erfolgt durch geeignete Prozessentwicklung, Reinigung und Lagerbedingungen.
Daicel Pharma stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Vareniclin-Verunreinigungsstandards aus, einschließlich 1-((1R,5S)-8-Amino-6-Nitro-1,2,4,5-Tetrahydro-3H-1,5-Methanobenzo [d]Azepin-3-yl)-2,2,2-trifluorethan-1-on, Methyl-Vareniclin-Verunreinigung, N-Nitroso-Vareniclin, Vareniclin-Verunreinigung II, Trifluoracetyl-Vareniclin-Hydroxymethyl-Verunreinigung, Vareniclin-Tartrat-Addukt und mehr. Das CoA stammt von einer Analyseeinrichtung, die den aktuellen Good Manufacturing Practices (cGMP) entspricht und umfassende Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit enthält2. Weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN geben wir auf Anfrage. Daicel Pharma kann unbekannte Vareniclin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte herstellen. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.
HPLC trennt Verunreinigungen basierend auf ihren chemischen und physikalischen Eigenschaften wie Molekulargewicht, Polarität und Ladung. Die abgeschiedenen Verunreinigungen werden dann mit einem UV-Detektor oder einem Massenspektrometer nachgewiesen.
Die Massenspektrometrie ist eine empfindliche Technik, mit der Verunreinigungen in Vareniclin in geringen Konzentrationen nachgewiesen und quantifiziert werden können. Es liefert Informationen über das Molekulargewicht und die Struktur der Verunreinigungen, die bei ihrer Identifizierung und Charakterisierung helfen.
Vareniclin-Verunreinigungen werden bei einer kontrollierten Raumtemperatur zwischen 2-8 ⁰C oder wie auf dem Analysenzertifikat (CoA) angegeben gelagert.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.