Sotorasib

Allgemeine Informationen

Sotorasib-Verunreinigungen und Sotorasib 

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Sotorasib-Verunreinigungen wie Sotorasib-Isomer-3 und Sotorasib-Isomer-4, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Sotorasib von entscheidender Bedeutung sind. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Sotorasib-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Sotorasib [CAS: 2296729-00-3] ist ein Pyridopyrimidin-Derivat zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) bei Patienten mit KRAS(G12C)-Mutationen. Es hemmt das Wachstum in KRAS G12C-Tumorzelllinien.

Sotorasib: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Sotorasib oder AMG 510 ist ein oral eingenommenes Medikament mit dem Potenzial, bestimmte Krebsarten zu behandeln. Es behandelt nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) bei Erwachsenen mit fortgeschrittenem Krebs und weist eine KRAS-G12C-Mutation auf. Es ist unter dem Handelsnamen Lumykras erhältlich. Lumykras ist ein Arzneimittel zur Behandlung von fortgeschrittenem NSCLC mit KRAS-G12C-Mutation bei Erwachsenen, bei denen es nach mindestens einer vorangegangenen systemischen Therapie zu einer Krankheitsprogression gekommen ist. Amgen ist das Unternehmen, das dieses Medikament entwickelt hat.

Struktur und Wirkungsmechanismus von Sotorasib

Der chemische Name von Sotorasib ist (1R)-6-Fluoro-7-(2-Fluor-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[( 2S)-2-Methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on. Seine chemische Formel ist C₃₀H₃₀F₂N₆O₃, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 560.6 g / mol.

Sotorasib hemmt KRAS^G12C, eine mutant-onkogene, tumorbeschränkte Form der RAS-GTPase, KRAS. Es bindet kovalent an das Cystein von KRAS^G12C  blockiert die KRAS-Signalgebung, verlangsamt das Zellwachstum und ermöglicht die Apoptose nur in KRAS G12C-Tumorzelllinien.

Sotorasib-Verunreinigungen und -Synthese

Sotorasib ist eine vielversprechende zielgerichtete Therapie für nicht-kleinzelligen Lungenkrebs mit einer spezifischen Mutation, kann jedoch während der Synthese Verunreinigungen erzeugen¹. Diese Verunreinigungen können die Reinheit, Stabilität und Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Daher ist es entscheidend, die potenziellen Verunreinigungen zu identifizieren, ihre Bildung zu verstehen und Strategien zu ihrer Kontrolle und Überwachung zu entwickeln, um die Qualität und Sicherheit des Medikaments zu gewährleisten.

Daicel stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Sotorasib-Verunreinigungsstandards, Sotorasib-Isomer-3 und Sotorasib-Isomer-4 zur Verfügung. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung ausgestellt und enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASSE- und HPLC-Reinheit². Zusätzliche Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN können auf Anfrage bereitgestellt werden. Daicel kann auch alle unbekannten Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Sotorasib herstellen. Wir geben bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht.