Daicel Pharma synthetisiert mehr als fünfzehn hochwertige Relugolix-Verunreinigungen, wie z. Stabilität und biologische Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Relugolix. Darüber hinaus bietet Daicel kundenspezifische Synthesen von Relugolix-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.
Relugolix [CAS:737789-87-6] ist ein Thienopyrimidin-Derivat, ein Nicht-Peptid-Antagonist, der als Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH- oder Luteinisierungshormon-Releasing-Hormon (LHRH))-Rezeptorantagonist wirkt. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität und behandelt auf Hormone ansprechende Erkrankungen, einschließlich Uterusmyomen und Prostatakrebs.
Relugolix: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Relugolix wurde 2020 von der FDA unter dem Markennamen Orgovyx zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen. Es ist als orale Tablette erhältlich, die für die Behandlung von Prostatakrebs zugelassen ist und eine bequemere Option für Patienten darstellt.
Struktur und Wirkmechanismus von Relugolix
Die chemische Formel für Relugolix ist C29H27F2N7O5S, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 623.6 g/mol.
Relugolix bindet kompetitiv an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse, senkt die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH), Follikel-stimulierendem Hormon (FSH) und somit Testosteron.
Relugolix-Verunreinigungen und -Synthese
Relugolix-Verunreinigungen umfassen verwandte Substanzen wie das Relugolix-Isomer und N-Oxid-Verunreinigungen, Restlösungsmittel wie Aceton und Methanol, anorganische Substanzen wie Blei und Arsen und Abbauprodukte wie das Relugolix-Dimer, die sich während verschiedener Synthesestufen bilden können1 und Lagerung des Medikaments. Daher ist es entscheidend, den Gehalt an Verunreinigungen in Relugolix zu kontrollieren, um die Qualität und Sicherheit des Medikaments zu gewährleisten.
Daicel bietet ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für mehr als fünfzehn Relugolix-Verunreinigungsstandards an2 einschließlich Relugolix-Amin-Verunreinigung, Relugolix-Chlor-Verunreinigung, Relugolix-Desfluor-Verunreinigung, Relugolix-Desfluor-Ureidosäure, Relugolix-N-Oxid-Verunreinigung, Relugolix-Thiophensäure-Verunreinigung usw. und HPLC-Reinheit. Auf Anfrage stellen wir auch 1C-DEPT und CHN zur Verfügung. Wir geben auch einen vollständigen Charakterisierungsbericht bei der Lieferung.
Daicel verfügt über die Technologie und das Fachwissen, um alle unbekannten Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Relugolix herzustellen. Wir bieten auch markierte Verbindungen an, um die Wirksamkeit von generischem Relugolix zu quantifizieren. Daicel bietet Relugolix-D6 an, einen mit Deuterium markierten Standard von Relugolix für die bioanalytische Forschung und BA/BE-Studien mit dem Prozentsatz der Isotopendaten in CoA.
Die Synthese von Relugolix umfasst einen mehrstufigen Prozess, der mit der Kondensation eines Carbonsäurederivats mit einem Amin beginnt, um ein Amid-Zwischenprodukt zu bilden. Dieses Zwischenprodukt wird dann einer Reihe von Reaktionen unterzogen, einschließlich Cyclisierung, Reduktion und Substitution, um das Endprodukt zu ergeben.
Verunreinigungen in Relugolix werden mit verschiedenen Analysetechniken wie Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC), Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie (LC-MS) usw. nachgewiesen und quantifiziert.
Während des Herstellungsprozesses von Relugolix helfen verschiedene Reinigungstechniken wie Umkristallisation und Chromatographie, Verunreinigungen zu entfernen.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.