Zur Bewertung der Reinheit und Sicherheit von Lopinavir, einem wesentlichen pharmazeutischen Wirkstoff, Daicel Pharma bietet eine maßgeschneiderte Synthese von Lopinavir-Verunreinigungsstandards. Zu diesen Verunreinigungsstandards gehören wichtige Verbindungen wie Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity und Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma weltweite Lieferoptionen für Lopinavir-Verunreinigungsstandards.
Lopinavir [CAS: 192725-17-0] ist ein antiretroviraler Proteasehemmer in Kombination mit Ritonavir zur Behandlung und Vorbeugung von HIV-Infektionen und AIDS. Es handelt sich um einen peptidomimetischen HIV-Protease-Inhibitor, der auch bei Vorliegen der Val-82-Mutation wirksam gegen HIV-Protease bleibt.
Lopinavir: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Kaletra ist der Markenname für das Kombinationsprodukt Lopinavir/Ritonavir, das in Kombination mit antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-1-Infektionen bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 14 Tagen eingesetzt wird. Dieses Produkt besteht aus einem HIV-Proteasehemmer, Lopinavir, und dem Inhibitor von Cytochrom P-450 CYP3A, Ritonavir.
Struktur und Wirkmechanismus von Lopinavir
Der chemische Name von Lopinavir ist (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-( Phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidinacetamid. Seine chemische Formel ist C37H48N4O5, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 628.8 g / mol.
Lopinavir verhindert die Spaltung des Gag-Pol-Polyproteins. Es hemmt die Bildung unreifer, nicht infektiöser Viruspartikel.
Lopinavir-Verunreinigungen und Synthese
Verunreinigungen in Lopinavir sind unbeabsichtigte Substanzen, die im Arzneimittelprodukt mit dem aktiven pharmazeutischen Wirkstoff (API) vorhanden sein können. Sie können aus der Herstellung stammen1, Ausgangsmaterialien oder Wechselwirkungen mit Umweltfaktoren. Zu den häufigen Verunreinigungen von Lopinavir gehören verwandte Verbindungen, Abbauprodukte, Restlösungsmittel und prozessbedingte Verunreinigungen. Es ist von entscheidender Bedeutung, den Grad dieser Verunreinigungen während der Herstellung zu überwachen und zu kontrollieren, um die Sicherheit, Wirksamkeit und Qualität des Lopinavir-Arzneimittelprodukts zu gewährleisten. Die Regulierungsbehörden haben Richtlinien und Grenzwerte für den Verunreinigungsgrad festgelegt, um die Reinheit zu wahren und potenzielle Risiken im Zusammenhang mit dem Arzneimittel zu minimieren. Strenge Qualitätskontrollmaßnahmen minimieren den Grad der Verunreinigung und stellen die Produktintegrität sicher.
Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Herstellung von Lopinavir-Verunreinigungsstandards, zu denen Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity und Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity gehören . Unsere Lopinavir-Verunreinigungsstandards verfügen über ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken, 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden2. Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Darüber hinaus können wir unbekannte Lopinavir-Verunreinigungsstandards und Abbauprodukte synthetisieren. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.
Verunreinigungen in Lopinavir werden mithilfe verschiedener Analysetechniken wie Massenspektrometrie, Kernspinresonanz (NMR) und Infrarotspektroskopie identifiziert und charakterisiert. Diese Techniken helfen bei der Bestimmung der Struktur und Zusammensetzung von Verunreinigungen.
Einige Verunreinigungen in Lopinavir, insbesondere verwandte Verbindungen, können mit anderen Arzneimitteln interagieren und zu Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln führen. Eine ordnungsgemäße Überwachung und Kontrolle des Verunreinigungsgrads trägt dazu bei, das Risiko solcher Wechselwirkungen zu minimieren und die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels zu gewährleisten.
Verunreinigungen in Lopinavir können möglicherweise seine Bioäquivalenz mit anderen Formulierungen beeinträchtigen. Aufsichtsbehörden verlangen, dass generische Formulierungen vergleichbare Verunreinigungsprofile und Bioäquivalenz mit dem Referenzprodukt aufweisen, um therapeutische Äquivalenz und Patientensicherheit zu gewährleisten.
Lopinavir-Verunreinigungen sollten bei kontrollierter Raumtemperatur, normalerweise zwischen 2 und 8 °C, gelagert werden.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.