Loperamid

Allgemeine Informationen

Loperamid-Verunreinigungen und Loperamid

Zur Bewertung der Reinheit und Sicherheit von Loperamid, einem pharmazeutischen Wirkstoff, Daicel Pharma bietet eine maßgeschneiderte Synthese von Loperamid-Verunreinigungsstandards. Zu diesen Verunreinigungsstandards gehören wichtige Verbindungen wie Desmethyl Loperamid und Didesmethyl Loperamid. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma weltweite Lieferoptionen für Loperamid-Verunreinigungsstandards.

Loperamid [CAS: 53179-11-6] ist ein langwirksames synthetisches Mittel gegen Durchfall. Es wirkt vor allem auf Opiatrezeptoren im Darm, um Durchfall wirksam zu behandeln. Loperamid wird kaum aus dem Darm resorbiert und hat keine Auswirkungen auf das Zentralnervensystem.

Loperamid: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit

Imodium und Imodium AD sind die Markennamen für das Medikament Loperamid, ein rezeptfreies orales Mittel gegen Durchfall. Ursprünglich wurde es von der FDA aufgrund seines Potenzials für opioidähnlichen Missbrauch als Medikament der Liste V eingestuft und ist nun von der FDA für die Behandlung verschiedener Formen von Durchfall zugelassen. Es wird auch häufig Off-Label zur Behandlung von durch Chemotherapie verursachtem Durchfall eingesetzt. In den letzten Jahren kam es zu einem zunehmenden nichtmedizinischen Einsatz von Loperamid, beispielsweise zur Selbstbehandlung von Opioidentzugssymptomen und zur Freizeitnutzung. Es lindert Durchfall, einschließlich Reisedurchfall, und lindert chemotherapiebedingten Durchfall.

Struktur und Wirkmechanismus von Loperamid 

Der chemische Name von Loperamid ist 4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinbutanamid. Seine chemische Formel ist C₂₉H₃₃ClN₂O₂, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 477.0 g / mol.

Loperamid verlangsamt die Darmmotilität, indem es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen hemmt.

Loperamid-Verunreinigungen und -Synthese

Verunreinigungen in Loperamid beziehen sich auf unbeabsichtigte Substanzen, die in der Arzneimittelformulierung vorhanden sind und sich vom gewünschten pharmazeutischen Wirkstoff (API) unterscheiden. Sie können aus verschiedenen Quellen stammen, einschließlich Herstellung, Ausgangsmaterialien oder Wechselwirkungen mit anderen Verbindungen. Zu den häufigen Verunreinigungen von Loperamid gehören verwandte Verbindungen, Abbauprodukte, Restlösungsmittel und prozessbedingte Verunreinigungen. Eine strenge Überwachung und Kontrolle des Verunreinigungsgrads während der Herstellung gewährleistet die Sicherheit, Wirksamkeit und Qualität von Loperamid. Behördliche Richtlinien und Grenzwerte regeln die akzeptablen Mengen an Verunreinigungen im Arzneimittelendprodukt und zielen darauf ab, potenzielle Nebenwirkungen zu minimieren und die Produktreinheit aufrechtzuerhalten.

Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Herstellung von Loperamid-Verunreinigungsstandards, zu denen Desmethyl Loperamid und Didesmethyl Loperamid gehören. Unsere Loperamid-Verunreinigungsstandards verfügen über ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken, 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden^{1, 2}. Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Darüber hinaus können wir unbekannte Verunreinigungsstandards und Abbauprodukte von Loperamid synthetisieren. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.