Emtricitabin

Allgemeine Informationen

Emtricitabin-Verunreinigungen und Emtricitabin 

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Emtricitabin-Verunreinigungen, (2R,5R)-Emtricitabin, (2S,5R)-Emtricitabin, (2S,5S)-Emtricitabin und Emtricitabin-Diastereomer, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit von entscheidend sind der pharmazeutische Wirkstoff Emtricitabin. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Emtricitabin-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Emtricitabin [CAS: 143491-57-0] ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon mit antiviralen Eigenschaften. Es ist das (-)-Enantiomer eines Thio-Analogons von Cytidin.

Emtricitabin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Emtricitabin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer. Es ist sowohl gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV) als auch gegen das Hepatitis-B-Virus wirksam. , In Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln behandelt Emtricitabine die HIV-Infektion bei Erwachsenen. Es reduziert oder erhält die Unterdrückung der Viruslast bei antiretroviral naiven Erwachsenen oder erfahrenen Patienten, die von stabilen Kombinationsregimen wechseln, wirksam. Emtricitabin ist eine bevorzugte Wahl für Patienten mit HIV- und Hepatitis-B-Virus-Koinfektion. Es ist ein Wirkstoff in Medikamenten wie Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada und anderen.

Struktur und Wirkungsmechanismus von Emtricitabin

Der chemische Name von Emtricitabin ist 4-Amino-5-fluor-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinon. Seine chemische Formel ist C₈H₁₀FN₃O₃S, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 247.25 g/mol.

Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-5'-Triphosphat phosphoryliert. Es hemmt die Aktivität der reversen Transkriptase von HIV-1 und baut sie in entstehende virale DNA ein, was zu einem Kettenabbruch führt.

Emtricitabin-Verunreinigungen und -Synthese

Während der Synthese¹ und anschließender Lagerung von Emtricitabin können sich durch verschiedene Mechanismen wie Oxidation, Desaminierung und Isomerisierung Verunreinigungen bilden. Diese Verunreinigungen können die Stabilität und Wirksamkeit von Emtricitabin beeinträchtigen und ihr Vorhandensein muss während der Herstellung überwacht und kontrolliert werden.

Daicel bietet ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für Emtricitabin-Verunreinigungsstandards, (2R,5R)-Emtricitabin, (2S,5R)-Emtricitabin, (2S,5S)-Emtricitabin und Emtricitabin-Diastereomer an. Das CoA enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit². Auf Anfrage stellen wir auch 13C-DEPT und CHN zur Verfügung. Wir geben auch einen vollständigen Charakterisierungsbericht bei der Lieferung. Daicel verfügt über die Technologie und das Fachwissen, um alle unbekannten Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Emtricitabin herzustellen.