Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Daptomycin-Verunreinigungen wie Anhydro-Daptomycin, Daptomycin-β-Isomer, Daptomycin-Lacton-Hydrolyse, Isodecyl-Acyl-Isomer und mehr. Sie helfen bei der Analyse von Qualität, Stabilität und biologischer Sicherheit von Daptomycin. Wir bieten auch kundenspezifische Synthesen von Daptomycin-Verunreinigungen an und liefern weltweit.
Abgeleitet von Streptomyces roseosporus, Daptomycin [CAS: 103060-53-3] ist ein zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum, das bakterielle Infektionen durch grampositive Bakterien wie Vancomycin-resistente Enterokokken (VRE) und Methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) wirksam bekämpft.
Daptomycin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Daptomycin ist für die Behandlung von komplizierten Hautstruktur-/ oder Weichteilinfektionen (SSTIs) zugelassen, die durch grampositive Bakterien bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten verursacht werden. Es wird zur Behandlung von Patienten mit Staphylococcus aureus-Infektionen der Blutbahn (Bakteriämie (einschließlich MRSA-Methicillin-resistenter Stämme)) und rechtsseitiger infektiöser Endokarditis angewendet.
Die FDA hat Daptomycin zur intravenösen Verabreichung zugelassen. Es ist als lyophilisiertes Pulver zur Injektion erhältlich. Daptomycin ist in Einzeldosis-Durchstechflaschen (Konzentration von 50 mg/ml) erhältlich. Die Einzeldosis-Durchstechflaschen sind steril, frei von Konservierungsmitteln und blassgelb bis hellbraun. Die Markennamen, unter denen Daptomycin erhältlich ist, sind Cubicin und Dapcin.
Struktur und Wirkungsmechanismus von Daptomycin
Die chemische Formel von Daptomycin ist C72H101N17O26, und sein Molekulargewicht beträgt 1620 g/mol.
Daptomycin besitzt einen einzigartigen Wirkmechanismus, der sich von anderen Antibiotika unterscheidet. Es bindet an Bakterienmembranen und verursacht eine schnelle Depolarisation des Membranpotentials. Darüber hinaus verursacht der Verlust des Membranpotentials eine Hemmung der Protein-, DNA- und RNA-Synthese, was letztendlich zum Tod der Bakterienzelle führt.
Daptomycin-Verunreinigungen und -Synthese
Während der Synthese von Daptomycin1, können sich aufgrund von Nebenreaktionen oder unvollständigen Reaktionen verschiedene Verunreinigungen wie Daptomycinsäure, Dehydratisierungsprodukt, N-acetyliertes Daptomycin usw. bilden. Die Bildung von Verunreinigungen während der Synthese von Daptomycin kann durch verschiedene Verfahren wie die Steuerung der Reaktionsbedingungen, die Verwendung hochreiner Reagenzien und den Einsatz geeigneter Reinigungsverfahren optimiert werden.
Bei Daicel bieten wir mehr als vierzehn Arten von Daptomycin-Verunreinigungen an2 Standards wie Isodecyl-Acyl-Isomer, Daptomycin-β-Isomer, Anhydro-Daptomycin usw. Darüber hinaus verfügen wir über die Technologie und das Fachwissen, um alle unbekannten Daptomycin-Verunreinigungen oder -Abbauprodukte herzustellen.
Wir stellen ein Analysenzertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für Daptomycin-Verunreinigungen mit vollständigen Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASSE- und HPLC-Reinheit bereit. 13C-DEPT und CHN stellen wir auf Anfrage zur Verfügung. Außerdem stellen wir bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht zur Verfügung. Daicel bietet hochreine isotopenmarkierte Standards von Daptomycin in der bioanalytischen Forschung und BA/BE-Studien mit Isotopendaten in CoA an.
Verunreinigungen in Daptomycin entstehen aufgrund von unbeabsichtigten Substanzen, die während der Synthese, Reinigung oder Lagerung des Arzneimittels vorhanden sind. Zu diesen Verunreinigungen gehören Anhydro-Daptomycin, Daptomycin-Lacton-Hydrolyse, Daptomycin-β-Isomer und mehr.
Daptomycin wird aus der Fermentationsbrühe extrahiert, gereinigt und dann Derivatisierungsreaktionen unterzogen, um Verunreinigungen zu erzeugen. Die Verunreinigungen werden mit analytischen Techniken charakterisiert. Der Herstellungsprozess muss strengen behördlichen Richtlinien entsprechen, um die Sicherheit und Wirksamkeit des Endprodukts zu gewährleisten.
Daptomycin-Verunreinigungen werden mit analytischen Techniken wie Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie nachgewiesen3 (HPLC), Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie (LC-MS) usw. Diese Techniken können Verunreinigungen im Arzneimittelprodukt identifizieren und quantifizieren.
Es werden verschiedene Maßnahmen ergriffen, um Daptomycin-Verunreinigungen zu kontrollieren, darunter die Optimierung des Synthese- und Reinigungsprozesses, die Kontrolle von Umweltfaktoren wie Temperatur und Feuchtigkeit und die Überwachung des Arzneimittelprodukts während seiner gesamten Haltbarkeitsdauer. Diese Maßnahmen zielen darauf ab, die Verunreinigungen zu minimieren und die Qualität und Sicherheit des Arzneimittels zu gewährleisten.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.