Cabotegravir

Allgemeine Informationen

Cabotegravir-Verunreinigungen und Cabotegravir 

Daicel Pharma synthetisiert Cabotegravir-Verunreinigungen von außergewöhnlicher Qualität, wie Cabotegravir-Verunreinigung 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR-Isomer, Cabotegravir RS-Isomer und Cabotegravir SS-Isomer. Diese Verunreinigungen sind entscheidend für die Beurteilung der Reinheit, Zuverlässigkeit und Sicherheit von Cabotegravir, einem pharmazeutischen Wirkstoff. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma maßgeschneiderte Synthesen von Cabotegravir-Verunreinigungen an, um den Anforderungen der Kunden an eine weltweite Lieferung gerecht zu werden.

Cabotegravir [CAS: 1051375-10-0], auch bekannt als GSK1265744A, ist ein Medikament zur Behandlung einer HIV-1-Infektion. Es handelt sich um einen Integrasehemmer, der häufig zusammen mit dem nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer Rilpivirin verschrieben wird. Cabotegravir hilft bei der Behandlung einer HIV-1-Infektion bei Personen mit Virussuppression.

Cabotegravir: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Cabotegravir ist ein verschreibungspflichtiges Medikament in zwei Formen und unter zwei Markennamen erhältlich. Vocabria ist eine orale Tablette in Kombination mit einem anderen HIV-Medikament namens Rilpivirin (Edurant) zur kurzfristigen HIV-1-Behandlung bei Erwachsenen, die virologisch unterdrückt wird. Apretude ist eine injizierbare Form von Cabotegravir mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die gefährdete Erwachsene und Jugendliche mit einem Gewicht von mindestens 35 kg zur Präexpositionsprophylaxe (PrEP) behandelt, um das Risiko einer sexuell erworbenen HIV-1-Infektion zu verringern.

Cabotegravir-Struktur und Wirkmechanismus

Der chemische Name von Cabotegravir lautet (3S,11aR)-N-[(2,4-Difluorphenyl)methyl]-2,3,5,7,11,11a-hexahydro-6-hydroxy-3-methyl-5,7 -dioxooxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazin-8-carboxamid. Seine chemische Formel ist C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 405.4 g / mol.

Cabotegravir bindet an das aktive Zentrum der HIV-Integrase und hemmt die HIV-Integrase. Es blockiert den Strangtransferschritt der Integration retroviraler Desoxyribonukleinsäure (DNA) für den HIV-Replikationszyklus.

Cabotegravir-Verunreinigungen und Synthese

Wie jeder andere Arzneimittelwirkstoff kann Cabotegravir Verunreinigungen enthalten, die seine Sicherheit und Wirksamkeit beeinträchtigen. Diese Verunreinigungen entstehen während der Synthese¹, Reinigung und Lagerung des Arzneimittels. Dazu können prozessbedingte Verunreinigungen wie Ausgangsstoffe, Reagenzien, Zwischenprodukte und Abbauprodukte gehören, die aufgrund der chemischen oder physikalischen Instabilität des Arzneimittelwirkstoffs oder seiner Formulierung entstehen. Das Vorhandensein von Verunreinigungen kann potenzielle Risiken für Patienten darstellen, wie z. B. Toxizität, verminderte Wirksamkeit oder Nebenwirkungen. Daher ist es wichtig, den Grad der Verunreinigungen in Cabotegravir zu kontrollieren und zu überwachen, um sicherzustellen, dass es die für pharmazeutische Produkte erforderlichen Qualitäts- und Sicherheitsstandards erfüllt.

Daicel Pharma bietet ein Analysezertifikat (CoA) für Cabotegravir-Verunreinigungsstandards wie Cabotegravir-Verunreinigung 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR-Isomer, Cabotegravir RS-Isomer und Cabotegravir SS-Isomer an, das von einer Analyseanlage gemäß cGMP-Standards erstellt wurde. Das CoA enthält einen umfassenden Charakterisierungsbericht mit Daten aus Techniken wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheit². Darüber hinaus können wir auf Anfrage zusätzliche Daten wie 13C-DEPT und CHN bereitstellen. Daicel Pharma kann unbekannte Cabotegravir-Verunreinigungen oder Abbauprodukte synthetisieren. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.