Azelastine

Allgemeine Informationen

Azelastin-Verunreinigungen und Azelastin 

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Azelastin-Verunreinigungen, darunter Azelastin EP-Verunreinigung B, Azelastin-HCl-Isomer und Azelastin-verwandte Verbindung D. Diese Verunreinigungen sind für die Bewertung der Qualität, Stabilität und Sicherheit von Azelastin, einem pharmazeutischen Wirkstoff, von wesentlicher Bedeutung. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma eine maßgeschneiderte Synthese von Azelastin-Verunreinigungen zur weltweiten Lieferung an, um den spezifischen Bedürfnissen unserer Kunden gerecht zu werden.

Azelastine [CAS: 58581-89-8] ist ein Medikament, das als Nasenspray zur Behandlung von Heuschnupfen und als Augentropfen bei allergischer Konjunktivitis eingesetzt wird. Es ist ein Antihistaminikum und ein Mastzellstabilisator. Dieses Medikament gehört zur Phthalazin-Gruppe und enthält eine tertiäre Aminoverbindung. Azelastin fungiert als H1-Rezeptor-Antagonist, als Antiallergikum, als Antiasthmatikum, als Bronchodilatator und als Thrombozytenaggregationshemmer.

Azelastin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Je nach Formulierung hat Azelastin mehrere Anwendungsgebiete. Intranasales Azelastin behandelt bei Patienten saisonale allergische Rhinitis und vasomotorische Rhinitis. Ophthalmisches Azelastin wird zur Behandlung von juckenden Augen im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis eingesetzt. Darüber hinaus ist Azelastin in Kombination mit Fluticasonpropionat auch als Produkt namens Dymista® erhältlich, das für Patienten über 12 Jahre zur symptomatischen Linderung saisonaler allergischer Rhinitis bestimmt ist. Azelastin ist unter mehreren Markennamen erhältlich: Astelin, Astepro, Optivar usw.

Struktur und Wirkmechanismus von Azelastin

Der chemische Name von Azelastin ist 4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinon. Seine chemische Formel ist C₂₂H₂₄ClN₃O, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 381.9 g/mol.

Azelastin hemmt die Freisetzung von Histamin und anderen Mediatoren aus den Zellen der allergischen Reaktion.

Azelastin-Verunreinigungen und Synthese

Während der Herstellung¹ Bei Einnahme von Azelastin können sich Verunreinigungen bilden, die die Qualität und Sicherheit des Arzneimittels beeinträchtigen können. Azelastin-Verunreinigungen können durch Abbau, Oxidation oder unreine Ausgangsmaterialien entstehen und möglicherweise nachteilige Auswirkungen haben oder die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern. Daher ist die Kontrolle und Überwachung der bei der Azelastinproduktion entstehenden Verunreinigungen von entscheidender Bedeutung.

Daicel Pharma stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Azelastin-Verunreinigungsstandards bereit, einschließlich Azelastin EP-Verunreinigung B, Azelastin-HCl-Isomer und Azelastin-verwandter Verbindung D. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung erstellt und enthält umfassende Charakterisierungsdaten wie 1H NMR, 13C NMR, IR, MASSE und HPLC-Reinheit². Auf Anfrage können wir auch zusätzliche Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN bereitstellen. Daicel Pharma ist in der Lage, unbekannte Azelastin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte zu erzeugen. Zu jeder Lieferung gehört ein vollständiger Charakterisierungsbericht.