دايسيل فارما هو شريك موثوق به لتركيب شوائب Vericiguat عالية الجودة ، وتحديداً 5-fluoro-1- (2-fluorobenzyl) -1H-pyrazolo [3,4،3-b] بيريدين -XNUMX كاربوكساميد ، Vericiguat Carboxidamide Hydrochloride Impurity ، Vericiguat Carboxylic Acid Impurity ، وشوائب النتريل Vericiguat. تساعد هذه الشوائب في تقييم جودة واستقرار وسلامة المكون الصيدلاني الفعال Vericiguat. تقدم Daicel Pharma أيضًا توليفة مخصصة لشوائب Vericiguat ، والتي يمكن شحنها إلى جميع أنحاء العالم لتلبية متطلبات العملاء الفريدة.
فيريسيجوات [CAS: 1350653-20] هو دواء يعالج ويعالج قصور القلب مع انخفاض الكسر القذفي (HFrEF). إنه محفز جديد للذوبان في الفم قابل للذوبان في الجوانيلات لعلاج قصور القلب المزمن.
Vericiguat: الاستخدام والتوافر التجاري
يقلل Vericiguat من خطر الموت القلبي الوعائي والاستشفاء المرتبط بفشل القلب لدى البالغين المصابين بفشل القلب المزمن المصحوب بأعراض. يمنع Vericiguat إعادة دخول المستشفى لمرضى قصور القلب. الاسم التجاري لـ Vericiguat هو Verquvo.
هيكل Vericiguat وآلية العمل
الاسم الكيميائي لـ Vericiguat هو ميثيل [4,6،2-ديامينو-5- [1-فلورو-2- (1-فلوروبينزيل) -3,4H- بيرازولو [3،5-ب] بيريدين -XNUMX-يل] بيريميدين-XNUMX-يل ] كربامات. صيغته الكيميائية هي C19H16F2N8O2ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 426.4 جم / مول.
يحفز Vericiguat محلقة الجوانيلات القابلة للذوبان (sGC) ، وهو إنزيم في مسار إشارات أكسيد النيتريك (NO). يزيد الإنزيم من مستوى cGMP داخل الخلايا مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء وتوسع الأوعية.
شوائب Vericiguat والتوليف
يمكن أن تنشأ شوائب Vericiguat من مصادر مختلفة ، مثل مواد البدء والتفاعلات التركيبية وظروف التخزين. ترتبط أكثر الشوائب شيوعًا في Vericiguat بعملية التصنيع الخاصة بها1 وقد تشمل المنتجات الثانوية ومنتجات التحلل والمذيبات. يمكن أن تؤثر هذه الشوائب على استقرار الدواء والحركية الدوائية والسمية. لذلك ، من الضروري التحكم في شوائب Vericiguat من خلال تنفيذ عمليات التصنيع المناسبة والأساليب التحليلية ومعايير الجودة.
تقدم Daicel Pharma شهادة تحليل (CoA) لمعايير الشوائب Vericiguat ، والتي تتضمن 5-فلورو -1 (2-فلوروبينزيل) -1H-pyrazolo [3,4،3-ب] بيريدين -1-كاربوكساميد ، Vericiguat Carboxidamide Hydrochloride Impurity ، النجاسة حمض الكربوكسيل Vericiguat ، وشوائب النتريل Vericiguat. شهادة توثيق البرامج من منشأة تحليلية تلتزم بممارسات التصنيع الجيدة الحالية (cGMP) وتتضمن بيانات توصيف كاملة ، مثل نقاء 13H NMR و XNUMX C NMR و IR و MASS و HPLC2. نقدم بيانات توصيف إضافية مثل 13C-DEPT و CHN عند الطلب. يمكن أن تنتج Daicel Pharma أيضًا شوائب Vericiguat أو منتجات تحلل غير معروفة وتوفر مركبات مصنفة لتقييم فعالية Vericiguat. علاوة على ذلك ، تقدم Daicel Pharma Vericiguat-D3 HCl ، وهو مركب Vericiguat المسمى بالديوتيريوم المستخدم في الأبحاث التحليلية الحيوية ، مثل دراسات BA / BE. يعد تقرير التوصيف الكامل جزءًا من كل عملية تسليم.
تعد مراقبة شوائب Vericiguat أثناء تطوير الدواء أمرًا ضروريًا لضمان أن المنتج يلبي المعايير التنظيمية وأنه آمن للمرضى. يؤدي الكشف المبكر عن الشوائب والتحكم فيها إلى تقليل التكلفة والوقت والآثار الضارة أثناء تطوير الأدوية.
تساعد طرق التحليل المختلفة في الكشف عن الشوائب في Vericiguat ، بما في ذلك اللوني وقياس الطيف الكتلي. يعتبر الفصل اللوني السائل عالي الأداء (HPLC) ومقياس الطيف الكتلي السائل اللوني السائل (LC-MS) طريقتين لفصل الشوائب وقياسها كميًا.
قد يتأثر استقرار Vericiguat بالشوائب ، خاصة منتجات التحلل. يمكن أن تسبب الشوائب تغييرات في الخصائص الفيزيائية أو الكيميائية أو البيولوجية لـ Vericiguat ، مما يؤدي إلى تقليل الفاعلية وفترة الصلاحية.
يتم تخزين شوائب Vericiguat في درجة حرارة غرفة مضبوطة بين 2-8 درجة مئوية أو كما هو موضح في شهادة التحليل (CoA).
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.