إيفابرادين
معلومات عامة
شوائب Ivabradine و Ivabradine
DAICEL تقدم Pharma خيارات تسليم عالمية لتوليف مخصص لمعايير شوائب Ivabradine ، بما في ذلك معايير الشوائب الحاسمة مثل Ivabradine chloro impurity ، Ivabradine Impurity ، Ivabradine Impurity B ، Ivabradine Impurity D ، Ivabradine Intermediate ، Ivabradine وسيط شوائب الأليل ، Ivabradine شوائب نيتروز وسيطة Ivabradine شوائب البروبانول الوسيطة. تقيِّم معايير الشوائب هذه نقاء وسلامة Ivabradine ، وهو مكون دوائي فعال.
إيفابرادين [CAS: 155974-00] هو مثبط انتقائي لقنوات HCN ويستخدم لخفض معدل ضربات القلب. يعالج الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة عندما يتم منع استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية وفي علاج قصور القلب.
Ivabradine: الاستخدام والتوافر التجاري
Ivabradine ، المتاح باسم Corlanor ، حصل على موافقة إدارة الأغذية والعقاقير في الولايات المتحدة لإدارة قصور القلب المستقر لدى المرضى. يقلل من احتمالية دخول المستشفى بسبب تفاقم قصور القلب. في أوروبا ، يستخدم Ivabradine لعلاج قصور القلب والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.
هيكل Ivabradine وآلية العمل
الاسم الكيميائي لـ Ivabradine هو 3- [3 - [[(7S) -3,4،4.2.0-Dimethoxybicyclo [1,3,5] octa-7،1,3,4,5،7,8-trien-2-yl] ميثيل] ميثيل أمينو] بروبيل] -3 ، 2،XNUMX،XNUMX-رباعي هيدرو-XNUMX،XNUMX-ثنائي ميثوكسي-XNUMXH-XNUMX-بنزازيبين-XNUMX-وان. صيغته الكيميائية هي C27H36N2O5ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 468.6 جم / مول.
يمنع Ivabradine القنوات ذات النوكليوتيدات الحلقية التي تنشط بفرط الاستقطاب (HCN) التي تسبب جهاز تنظيم ضربات القلب If تنظيم معدل ضربات القلب الحالي. كما أنه يمنع تيار الشبكية ، أناh مسؤول عن الحد من استجابات الشبكية لمحفزات الضوء الساطع.
شوائب Ivabradine والتوليف
من المحتمل أن يحتوي Ivabradine ، وهو دواء يستخدم لعلاج قصور القلب المستقر ، على شوائب ، على الرغم من أن تطبيق تدابير صارمة لمراقبة الجودة يمكن أن يقلل من وجودها. يمكن أن تنشأ شوائب Ivabradine من مصادر مختلفة مثل أثناء التحضير1أو بدء المواد أو الوسطاء أو المنتجات المتدهورة. تشمل شوائب Ivabradine الشائعة المواد ذات الصلة والمذيبات المتبقية ومنتجات التحلل. قد تنشأ عن تفاعلات غير مكتملة ، أو مواد بدء غير نقية ، أو ظروف تخزين. من الضروري التحكم في هذه الشوائب ومراقبتها لضمان سلامة وفعالية الدواء. وضعت السلطات التنظيمية ، مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) ، إرشادات وحدود شوائب في المستحضرات الصيدلانية ، بما في ذلك Ivabradine. يلتزم المصنعون بهذه اللوائح ويقومون بإجراء اختبارات شاملة لتحديد الشوائب وتحديد كميتها ضمن الحدود المقبولة.
تلتزم Daicel Pharma بصرامة بمعايير cGMP وتدير مرفقًا تحليليًا لإعداد معايير شوائب Ivabradine. نحن نقدم مجموعة من معايير شوائب Ivabradine ، مثل شوائب Ivabradine chloro ، وشوائب Ivabradine ، و Ivabradine Impurity B ، و Ivabradine Impurity D ، و Ivabradine Intermediate ، و Ivabradine Intermediate Allyl impurity ، و Ivabradine وسيط شوائب النيتروز ، ونجاعة البروبانول الوسيطة Ivabradine. شوائب Ivabradine الوسيطة nitroso تقيم السمية الجينية لـ Ivabradine. تحتوي معايير الشوائب لدينا على شهادة تحليل مفصلة (CoA) وتقرير توصيف شامل. يشمل CoA البيانات التي تم الحصول عليها من خلال التقنيات ، 1H NMR ، 13C NMR ، IR ، MASS ، وتحليل نقاء HPLC2. يمكن توفير بيانات إضافية ، مثل 13C-DEPT ، عند الطلب. يمكننا تصنيع معايير شوائب Ivabradine غير معروفة ومنتجات التحلل والمركبات الموصوفة لتقييم فعالية Ivabradine العام. كل تسليم لديه تقرير توصيف شامل.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- بيجليون ، جان لويس ؛ فيان ، جويل ؛ فيلان ، جان بول ؛ نيكول فيلنوف جانياك ، فيليب ؛ بيدوار ، جان بيير ، (Benzocycloalkyl) alkylamines، ADIR et Cie.، France، US5296482A، March 22، 1994
- فرانسوا بوشار ، م. سيمونين ، ج. بوسانت ، م. Boursier-Neyret ، C. ، التحديد المتزامن لإيفابرادين ومستقلباته في البلازما البشرية عن طريق التحليل اللوني السائل ، قياس الطيف الكتلي الترادفي ، مجلة الكروماتوغرافيا ب: العلوم الطبية الحيوية والتطبيقات ، المجلد: 745 ، العدد: 2 ، الصفحات: 261-269 ، 2000
الأسئلة المتكررة
هل يمكن أن تؤثر شوائب Ivabradine على التوافر الحيوي للدواء أو الحرائك الدوائية؟
يمكن أن تؤثر بعض الشوائب في Ivabradine على التوافر البيولوجي أو الحرائك الدوائية. قد تغير امتصاص الدواء أو توزيعه أو استقلابه أو إفرازه ، مما قد يؤثر على فعاليته العلاجية.
هل هناك دراسات ثبات محددة أجريت لتقييم تكوين الشوائب في Ivabradine؟
نعم ، يتم إجراء دراسات الاستقرار لتقييم تكوين الشوائب في Ivabradine بمرور الوقت. تتضمن هذه الدراسات إخضاع الدواء لظروف تخزين مختلفة ومراقبة مستويات الشوائب لضمان استقرار المنتج.
هل يمكن أن تتشكل شوائب Ivabradine أثناء التخزين أو النقل؟
يمكن أن تتكون الشوائب الموجودة في Ivabradine أثناء التخزين أو النقل إذا تعرض الدواء لظروف غير مواتية مثل درجات الحرارة الشديدة أو الرطوبة أو الضوء. تعتبر إجراءات التخزين والمناولة المناسبة ضرورية لتقليل تكوين الشوائب.
كيف يجب تخزين شوائب Ivabradine من حيث درجة الحرارة؟
يوصى بتخزين شوائب Ivabradine في درجة حرارة الغرفة المتحكم بها ، في حدود 2-8 درجة مئوية.
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.