إكاتيبانت
معلومات عامة
شوائب Icatibant و Icatibant
دايسيل فارما يقوم بتجميع شوائب Icatibant عالية الجودة ، (1-6) -Icatibant ، (7-10) -Icatibant ، Ac-Icatibant ، Des-D-Arg (1) -Icatibant ، Des-L-Arg (2) -Icatibant ، و L-Arg (1) -Icatibant ، التي تساعد في تحليل الجودة والاستقرار والسلامة البيولوجية لـ Icatibant. نحن نقدم أيضًا توليفًا مخصصًا لشوائب Icatibant ونزودها في جميع أنحاء العالم.
إكاتيبانت [سجل المستخلصات الكيميائية: 130308-48-4] هو مقلد ببتيد صناعي يتكون من عشرة أحماض أمينية ، وهو مضاد انتقائي ومحدد لمستقبلات البراديكينين B2. يتم استخدامه لعلاج أعراض النوبات الحادة للوذمة الوعائية الوراثية (HAE) في البالغين الذين يعانون من نقص مثبط C1-esterase.
Icatibant: الاستخدام والتوافر التجاري
Icatibant ، دواء ، هو مضاد تنافسي انتقائي لمستقبل bradykinin B2 (B2R) ، وعادة ما يوصف لعلاج النوبات الحادة من التورم والالتهابات لدى الأفراد المصابين بالوذمة الوعائية الوراثية (HAE). وهو قيد البحث لقدرته على علاج الوذمة الوعائية وأمراض المفاصل وأمراض الكلى المزمنة. يتم تسويق Icatibant تحت الأسماء التجارية Firazyr و Sajazir.
هيكل Icatibant وآلية العمل
الصيغة الكيميائية لـ Icatibant هي C59H89N19O13 ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 1304.5 جم / مول.
مثبط C1-esterase هو المنظم الرئيسي لسلسلة العامل XII I / kallikrein الحالة للبروتين والتي تؤدي إلى إنتاج البراديكينين. يؤدي عدم وجود أو خلل وظيفي في مثبطات C1-esterase إلى حدوث وذمة وعائية وراثية (HAE). براديكينين هو المسؤول عن أعراض HAE المميزة للتورم والالتهاب والألم الموضعي. يمنع Icatibant البراديكينين من الارتباط بمستقبلات B2 ويعالج الهجمات الحادة لـ HAE.
شوائب Icatibant والتوليف
يتم تصنيع Icatibant1 من الأحماض الأمينية L و D المحمية والجليسين المحمي. يتم التوليف من خلال عملية تخليق الببتيد ذو الطور الصلب (SPPS). قد يحتوي Icatibant على شوائب2 مثل الشوائب الببتيدية ذات الصلة ، والشوائب العضوية ، والمذيبات المتبقية ، ومنتجات التحلل. يجب مراقبة هذه الشوائب والتحكم فيها أثناء عملية التصنيع للتأكد من أن المنتج النهائي يلبي معايير الجودة.
في Daicel ، نقدم شهادة تحليل (CoA) من منشأة تحليلية متوافقة مع cGMP لمعايير شوائب Icatibant ، (1-6) -Icatibant ، Icatibant (7-10) ، Ac-Icatibant ، Des-D-Arg (1 ) -Icatibant و Des-L-Arg (2) -Icatibant و L-Arg (1) -Icatibant ، جنبًا إلى جنب مع بيانات التوصيف الكاملة بما في ذلك 1 H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC نقاء. عند الطلب ، نقدم 13C-DEPT و CHN. أيضًا ، نقدم تقرير توصيف كامل عند التسليم. تقدم Daicel معايير Icatibant عالية النقاء المسمى بالنظائر في أبحاث التحليل الحيوي ودراسات BA / BE مع بيانات النظائر في CoA.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- ستيفان هينكه هيريستو أناجنوستوبولوس. غيرهارد بريبول يوخن نول ينس ستيشل ؛ بيموارد شولكنز هانز ولفرام فيلهبر ؛ هيرمان جيرهاردز فرانز هوك Hoechst Aktiengesellschaf ، "الببتيدات بعد براديكفين العمل المناهض "براءة الاختراع الأمريكية US5648333 ، 15 يوليو 1997
- جوبتا ، برافير ؛ سيريكي ، يرنايدو ؛ سادهانالا ، تريمورثولو ؛ أكولا ، رافي كومار ؛ Alembic Pharmaceuticals Limited ، "عملية محسّنة لتحضير مادة الإيكاتيبانت عن طريق تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة وملح الأسيتات الخاص به" المنشور الهندي ، IN201621021157 ، 21 يونيو 2016
- لاجين ، بسام ؛ شتاينر ، أوليفر. فاشولد ، ليزا ؛ زانغر ، كلاوس ؛ Goessler ، Walter ، "التحديد والفصل الكروماتوغرافي لشوائب جديدة مماثلة للغاية للمكون الصيدلاني النشط icatibant" ، المجلة الأوروبية للعلوم الصيدلانية ، المجلد: 132 ، الصفحات: 121-124 ، 2019
الأسئلة المتكررة
ما هي الحدود المقبولة لشوائب Icatibant الببتيدية ذات الصلة؟
عادةً ما يكون الحد المقبول لشوائب Icatibant الببتيدية 0.5٪ أو أقل.
كيف يتم تصنيع شوائب الببتيد Icatibant ذات الصلة؟
يتم تصنيع شوائب Icatibant الببتيدية ذات الصلة باستخدام نفس الطرق والمواد الأولية مثل Icatibant نفسه. علاوة على ذلك ، يتم فصلها عن المنتج المطلوب أثناء عملية التنقية.
ما هي الطرق الشائعة المستخدمة لتجميع شوائب Icatibant العضوية؟
تتشكل شوائب Icatibant العضوية من خلال تفاعلات كيميائية مختلفة ، بما في ذلك الأكسدة والاختزال والدورة. تعتمد الطرق المستخدمة في تصنيع هذه الشوائب على الشوائب المحددة المستهدفة.
ما هي الطرق التحليلية المستخدمة لرصد الشوائب أثناء تخليق Icatibant؟
الطرق التحليلية مثل الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء3 (HPLC) ، ومقياس الطيف الكتلي اللوني السائل (LC-MS) تستخدم عادة لمراقبة الشوائب أثناء تخليق Icatibant. تسمح هذه الطرق بتحديد الشوائب وتقديرها في مراحل مختلفة من العملية التركيبية.
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.