Варениклин

Главная Информация

Варениклин Примеси и варениклин 

Дайсель Фарма является надежным партнером для синтеза высококачественных примесей варениклина, в частности 1-((1R,5S)-8-амино-6-нитро-1,2,4,5-тетрагидро-3H-1,5-метанобензо[d] азепин-3-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-он, примесь метилварениклина, N-нитрозо варениклин, примесь варениклина II, примесь трифторацетилварениклина гидроксиметила, аддукт тартрата варениклина и другие. Эти примеси помогают оценить качество, стабильность и безопасность активного фармацевтического ингредиента варениклина. Daicel Pharma также предлагает синтез примесей варениклина по индивидуальному заказу, которые могут поставляться по всему миру.

Варениклин [КАС: 249296-44-4] Это лекарство, которое действует как частичный агонист никотинового рецептора ацетилхолина, альфа4бета2. Это помогает бросить курить.

Варениклин: применение и коммерческая доступность  

Варениклин представляет собой органическое соединение, подобное цитизину, которое действует как частичный агонист никотиновых холинергических рецепторов. Он доступен в форме винной соли. Варениклин помогает бросить курить, при этом пациенты проходят обучение и консультирование в связи с его использованием. Он считается первой линией лечения отказа от курения из-за его способности предотвращать краткосрочные и долгосрочные рецидивы. Варениклин оказывается более эффективным, чем бупропион, и столь же эффективен в качестве никотинзаместительной терапии. Кроме того, варениклин имеет меньший риск развития синдрома отмены из-за его частичных агонистических свойств. Некоторые торговые марки варениклина включают Chantix и Tyrvaya.

Структура и механизм действия варениклина

Химическое название варениклина — 7,8,9,10-тетрагидро-6,10-метано-6H-пиразино[2,3-h][3]бензазепин. Его химическая формула C.₁₃H₁₃N₃, а его молекулярная масса составляет приблизительно 211.26 г/моль.

Варениклин избирательно и сродство связывается с α₄β₂ нейрональные никотиновые рецепторы ацетилхолина. Он прекращает курение у пациентов и предотвращает связывание никотина при α₄β₂ рецепторов.

Варениклин, примеси и синтез.

Во время синтеза¹ и хранении варениклина могут образовываться примеси, которые могут повлиять на безопасность и эффективность препарата. Некоторые примеси включают родственные вещества, исходные материалы и продукты разложения. Контроль примесей осуществляется посредством разработки правильного процесса, очистки и условий хранения.

Daicel Pharma выдает сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей варениклина, включая 1-((1R,5S)-8-амино-6-нитро-1,2,4,5-тетрагидро-3H-1,5-метанобензо. [d]азепин-3-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-он, примесь метилварениклина, N-нитрозоварениклин, примесь варениклина II, примесь трифторацетилварениклина гидроксиметила, аддукт тартрата варениклина и другие. Сертификат подлинности получен от аналитического центра, который соответствует действующей надлежащей производственной практике (cGMP) и включает подробные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ.². По запросу мы предоставляем дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может приготовить неизвестные примеси или продукты разложения варениклина. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.