Силденафил

Главная Информация

Примеси силденафила и силденафил 

Daicel Pharma является надежным источником для синтеза высококачественных примесей силденафила, таких как Descarbon Sildenafil, Homo Sildenafil, N-десметил-N-бензилсилденафил, Sildenafil EP Impurity D и многих других. Daicel Pharma предлагает ряд примесей силденафила, которые помогают оценить качество, стабильность и безопасность активных фармацевтических ингредиентов. Кроме того, Daicel Pharma специализируется на индивидуальном синтезе примесей силденафила в соответствии с конкретными требованиями клиентов. Эти высококачественные примеси могут поставляться по всему миру, что обеспечивает гибкость и удобство для клиентов.

Силденафил [C] представляет собой обратимый ингибитор фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5), который лечит эректильную дисфункцию и легочную гипертензию. FDA США одобрило силденафил для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) у взрослых, принадлежащих к Группе I ВОЗ.

Силденафил: использование и коммерческая доступность   

Силденафил является широко используемым лекарством с множеством применений. В первую очередь он известен своей эффективностью при лечении эректильной дисфункции (ЭД) — состояния, характеризующегося неспособностью достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для сексуальной активности. Силденафил работает путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), который способствует увеличению притока крови к половому члену, облегчая эрекцию.

Этот препарат также имеет решающее значение при лечении легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). ЛАГ — это тип высокого кровяного давления, который поражает артерии в легких и правую часть сердца. Силденафил помогает расслабить и расширить кровеносные сосуды в легких, снижая нагрузку на сердце и улучшая переносимость физических нагрузок у пациентов с ЛАГ.

Силденафил доступен под торговыми марками Liqrev, Revatio и Viagra, которые содержат активный ингредиент Силденафил.

Структура силденафила и механизм действия

Химическое название силденафила: 5-[2-этокси-5-[(4-метил-1-пиперазинил)сульфонил]фенил]-1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7H-пиразоло[4,3, 7-d]пиримидин-XNUMX-он. Его химическая формула C₂₂H₃₀N₆O₄S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 474.6 г/моль.

Силденафил усиливает действие оксида азота (NO) в кавернозных телах. Он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая вызывает излучение цГМФ в кавернозных телах. Силденафил увеличивает количество циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозных телах, что приводит к расслаблению гладких мышц и притоку крови к кавернозным телам.

Примеси силденафила и их синтез

Во время изготовления¹ силденафила возможно образование примесей, которые могут поставить под угрозу его эффективность. Эти примеси могут возникать из различных источников, включая сырье, промежуточные продукты и химические вещества, используемые для синтеза силденафила. Тщательное управление и мониторинг примесей имеют первостепенное значение для обеспечения оптимальной эффективности и безопасности препарата.

Daicel Pharma предлагает полезный интегрированный сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей силденафила, охватывающий такие примеси, как дескарбон силденафил, гомо силденафил, N-десметил N-бензил силденафил, силденафил EP, примесь D и многие другие. CoA предоставляет подробные данные о характеристиках, включая 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ.². Кроме того, мы даем полный 13C-DEPT при доставке. Благодаря передовым технологиям и опыту мы можем синтезировать любую неизвестную примесь или продукт разложения силденафила. Daicel Pharma также поставляет меченые соединения, облегчающие количественную оценку эффективности силденафила-дженерика. Для биоаналитических исследований и исследований BA/BE компания Daicel Pharma предлагает силденафил-D3, силденафил-D8 и пиперазин N-десметил силденафил D8, стандарты силденафила, меченные дейтерием.