Загрузить больше
Вы просмотрено 9 из 19 товаров
Сакубитрил
Главная Информация
Примеси сакубитрила и сакубитрил
Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси сакубитрила, такие как (2R,4R)-сакубитрил, (2R,4S)-сакубитрил, (2S,4S)-сакубитрил, 3-метилпирролидион (для сакубитрила), примесь аминокислот сакубитрила, примесь сакубитрил-эна и другие, которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента сакубитрила. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей сакубитрила и поставляет их по всему миру.
Сакубитрил [КАС: 149709-62-6] представляет собой пролекарство, которое ингибирует неприлизин (NEP). Это компонент препарата, содержащего сакубитрил/валсартан, новый класс препаратов, называемый ингибиторами неприлизина рецепторов ангиотензина (ARNI). Снижает риск сердечно-сосудистой смерти у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Сакубитрил: использование и коммерческая доступность
Сакубитрил/валсартан предназначен для пациентов с хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса (СНнФВ), у которых продолжаются симптомы, несмотря на получение оптимального лечения ингибиторами АПФ, БРА, бета-блокаторами и MRA. Он является заменой ингибиторов АПФ или других БРА для снижения риска госпитализации и смерти из-за сердечно-сосудистых событий. Он также используется с другими методами лечения сердечной недостаточности. Сакубитрил/валсартан доступен под торговым названием Энтресто.
Структура и механизм действия сакубитрила 
Химическое название сакубитрила: этиловый эфир (2R,4S)-5-(бифенил-4-ил)-4-[(3-карбоксипропионил)амино]-2-метилпентановой кислоты. Его химическая формула C.24H29НЕТ5, а его молекулярная масса составляет приблизительно 411.5 г/моль.
Сакубитрил ингибирует неприлизин, сочетается с блокатором рецепторов ангиотензина валсартаном и способствует расширению сосудов и натрийурезу. Это снижает риск сердечной недостаточности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Примеси и синтез сакубитрила
Во время производства1 При приеме сакубитрила образуются примеси, которые могут быть вредны для пациентов. Эти примеси возникают из-за таких факторов, как условия реакции, качество исходных материалов и присутствие других промежуточных продуктов реакции. Для удаления этих примесей и обеспечения чистоты и безопасности конечного продукта используются методы очистки, такие как хроматография и кристаллизация.
Daicel предоставляет сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей сакубитрила, включая (2R,4R)-сакубитрил, (2R,4S)-сакубитрил, (2S,4S)-сакубитрил, 3-метилпирролидион (для сакубитрила), сакубитрил амино. кислотная примесь, примесь сакубитрил-ен и многое другое. Сертификат подлинности выдается аналитическим центром, соответствующим требованиям cGMP, и содержит полные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, могут быть предоставлены по запросу. Daicel также может приготовить любые неизвестные примеси или продукты разложения сакубитрила и предложить меченые соединения для количественной оценки эффективности сакубитрила. Daicel предлагает сакубитрил – D4 и метаболит сакубитрила LBQ 657 – D4 / Sacubitrilat/D4 (новый), меченные дейтерием стандарты сакубитрила, используемые в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Рекомендации
ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ
Рекомендации
- Ксандер, Гэри, Биарилзамещенные амиды 4-аминомасляной кислоты, Ciba-Geigy Corp., США, US5217996A, 8 июня 1993 г.
- Патель, CJ; Мишра, Света; Патель, М.М., Одновременная оценка сакубитрила и валсартана в фармацевтической лекарственной форме путем разработки и проверки хроматографического метода, определяющего стабильность, Всемирный журнал фармации и фармацевтических наук, Том: 6, Выпуск: 7, Страницы: 1434-1448, 2017 г.
Часто задаваемые вопросы
Каковы проблемы, связанные с обнаружением и количественным определением примесей в сакубитриле?
Проблемы, связанные с обнаружением и количественным определением примесей в сакубитриле, включают их низкий уровень, сложный производственный процесс и использование чувствительных и специфических аналитических методов. Различия в составе примесей в разных партиях препарата также могут стать проблемой.
Как примеси сакубитрила могут повлиять на его стабильность и срок хранения?
Примеси в сакубитриле влияют на его стабильность и срок хранения, способствуя реакциям разложения, которые со временем снижают эффективность препарата. Некоторые примеси также влияют на физические свойства лекарства, такие как его растворимость и кристалличность.
Какой растворитель помогает при анализе примесей сакубитрила?
Метанол или ацетонитрил — это растворитель, используемый при анализе многих примесей в сакубитриле.
Какие температурные условия необходимы для хранения примесей Сакубитрила?
Примеси сакубитрила хранятся при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 ⁰C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.