Палбоциклиб

Главная Информация

Примеси палбоциклиба и палбоциклиб

Дайсель Фарма синтезирует более тридцати высококачественных примесей палбоциклиба, таких как 6-десацетил 6-бромпалбоциклиб, 6-десацетил палбоциклиб, дезоксо-палбоциклиб, палбоциклиб гликозамин, палбоциклиб хлорбром примесь, палбоциклиб N-Boc примесь, палбоциклиб N-гидроксипиперазин, палбоциклиб нитрозо Примесь, примесь изомера амина PBC и т. д., имеющие решающее значение для определения качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента палбоциклиба. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей палбоциклиба и поставляет их по всему миру.

Палбоциклиб [КАС: 571190-30-2] является пиридо-пиримидиновым производным, ингибитором циклинзависимых киназ. Он используется с ингибиторами ароматазы для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Палбоциклиб: использование и коммерческая доступность 

Палбоциклиб продается под торговой маркой Ibrance для лечения распространенного гормон-рецептор-позитивного рака молочной железы у женщин. Он является частью антигормональной терапии либо в сочетании с ингибитором ароматазы, либо с селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM). Ингибируя деление раковых клеток, палбоциклиб замедляет рост опухоли. Препарат выпускается в форме капсул в трех различных дозировках.

Структура палбоциклиба и механизм действия

Химическое название палбоциклиба: 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-[[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино]-8H-пиридо[2,3-d]. пиримидин-7-он. Химическая формула палбоциклиба C₂₄H₂₉N₇O₂, а его молекулярная масса составляет приблизительно 447.5 г/моль.

Палбоциклиб ингибирует циклинзависимую киназу (CDK) 4 и 6. Это ингибирование активности CDK4/6 и циклин-D1 киназы предотвращает синтез ДНК и, таким образом, ингибирует деление клеток.

Примеси палбоциклиба и его синтез

Примеси палбоциклиба классифицируются как изомеры, продукты разложения и растворители. Изомеры возникают в результате получения стереоизомеров в процессе синтеза палбоциклиба, тогда как продукты распада возникают в результате нестабильности палбоциклиба, вызванной гидролизом, окислением или фотолизом. Растворители, такие как уксусная кислота, этилацетат и диметилсульфоксид (ДМСО), могут образовывать примеси в процессе синтеза. Например, N-десметилпалбоциклиб представляет собой изомерную примесь, тогда как 4-гидроксипиперидин-1-илпалбоциклиб представляет собой примесь, вызывающую деградацию. Эти примеси могут повлиять на безопасность, качество и эффективность конечного продукта. Поэтому крайне важно контролировать примеси во время синтетического исследования палбоциклиба.¹ процессов очистки и анализа конечного продукта, чтобы убедиться, что он безопасен и эффективен.

Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для более чем тридцати стандартов примесей Palbociclib.² в том числе 6-десацетил-6-бромпалбоциклиб, 6-десацетил палбоциклиб, дезоксо-палбоциклиб, палбоциклиб глюкозамин, палбоциклиб хлорбром примесь, палбоциклиб N-Boc примесь, палбоциклиб N-гидроксипиперазин, палбоциклиб нитрозо примесь, примесь изомера амина PBC и многое другое. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ. Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.

Daicel обладает технологиями и опытом для получения любых неизвестных примесей или продуктов разложения палбоциклиба. Компания также предоставляет меченые соединения для количественной оценки эффективности непатентованного палбоциклиба. Daicel предлагает высокочистый Palbociclib-d8, меченый дейтерием стандарт Palbociclib для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с процентом изотопных данных в CoA.