Osimertinib
Главная Информация
Примеси Осимертиниба и Осимертиниб
Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси осимертиниба, такие как примесь осимертиниба N, примесь десметила осимертиниба N, N-оксид осимертиниба, N, N'-диоксид осимертиниба, примесь осимертиниба-J и примесь осимертиниба-I, что имеет решающее значение для анализа качества, стабильности и биологическая безопасность активного фармацевтического ингредиента Осимертиниба. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей осимертиниба и поставляет их по всему миру.
Osimertinib [КАС: 1421373-65-0] представляет собой небольшую молекулу, ингибитор рецептора тирозинкиназы и противоопухолевое средство. Он лечит определенные формы распространенного немелкоклеточного рака легких (НМРЛ).
Осимертиниб: использование и коммерческая доступность
Осимертиниб — это пероральный препарат, продаваемый под торговой маркой Тагриссо. Он лечит взрослых с метастатическим НМРЛ с положительной мутацией рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) T790M, который прогрессировал во время или после терапии ИТК EGFR. Кроме того, Тагриссо является первым препаратом для лечения пациентов с «активирующими мутациями», у которых рак прогрессировал или распространился.
Осимертиниб Структура и механизм действия 
Химическое название Осимертиниба: N-[2-[[2-(Диметиламино)этил]метиламино]-4-метокси-5-[[4-(1-метил-1H-индол-3-ил)-2-пиримидинил. ]амино]фенил]-2-пропенамид. Его формула для Осимертиниба: C.28H33N7O2, и его молекулярная масса составляет приблизительно 499.6 г / моль.
Осимертиниб является ингибитором киназы EGFR и необратимо связывается с некоторыми мутантными формами EGFR (T790M, L858R, делеция экзона 19). Он связывается примерно в 9 раз более низких концентрациях, чем EGFR дикого типа.
Осимертиниб, примеси и синтез
Осимертиниб может содержать родственные вещества и технологические примеси, которые влияют на его конечную чистоту, выход и качество. Крайне важно регулировать уровень примесей в Осимертинибе, чтобы поддерживать безопасность и эффективность препарата.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для стандартов примесей осимертиниба, включая примесь осимертиниба N, примесь осимертиниба N-десметила, N-оксид осимертиниба, осимертиниба N, N'-диоксид, примесь осимертиниба-J, и Осимертиниб Примесь-I. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС.1и чистота ВЭЖХ2. Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Компания Daicel обладает технологией и опытом для получения любых неизвестных продуктов примеси или разложения Осимертиниба. Daicel также предлагает меченые соединения для количественной оценки эффективности дженерика Осимертиниба. Daicel предлагает Осимертиниб-D6, меченный дейтерием стандарт Осимертиниба для биоаналитических исследований и исследований BA/BE.
Osimertinib
Рекомендации
ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ
Рекомендации
- Руд, Йоханнес Дж. М.; ван Бассел, Марк Т.Дж.; Шелленс, Ян Х.М.; Бейнен, Джос Х.; Спариданс, Рольф В., «Жидкостная хроматография и тандемный масс-спектрометрический анализ мутантного ингибитора EGFR T790M осимертиниба (AZD9291) в плазме человека», Журнал хроматографии B: Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках, том: 1031, страниц: 80 -85, 2016 г.
- Руд, JJM; ван Харен, MJ; Бейнен, Дж. Х.; Спариданс, Р.В., «Биоанализ ингибитора EGFRm осимертиниба и его глутатионового цикла и десметиловых метаболитов с помощью жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии», Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа, том: 177, страницы: 112871, 2020
- Баттерворт, Сэм; Финли, Морис Раймонд Вершойл; Уорд, Ричард Эндрю; Кадамбар, Васантха Кришна; Чандрашекар, Редди С.; Муруган, Андиаппан; Редфирн, Хизер Мари, «2-(2,4,5-замещенные анилино) пиримидиновые соединения», AstraZeneca AB, Швеция, US8946235B2, 3 февраля 2015 г.
Часто задаваемые вопросы
Каковы наиболее распространенные примеси Осимертиниба?
Наиболее распространенными примесями в Осимертинибе являются N-десметил Осимертиниб, N-оксид Осимертиниба, оксид Осимертиниба и десметокси Осимертиниба.
Какое влияние примеси Осимертиниба оказывают на стабильность препарата?
Примеси в Осимертинибе потенциально могут повлиять на его стабильность, что со временем приведет к деградации препарата. Это может повлиять на безопасность, эффективность и срок годности препарата.
Как обнаруживаются примеси Осимертиниба?
Примеси при обнаружении Осимертиниба осуществляются с помощью аналитических методов, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), жидкостная хроматография, масс-спектрометрия (ЖХ-МС) и т. д.
Как удаляются примеси Осимертиниба?
Удаление примесей осимертиниба осуществляется с помощью стадий очистки, таких как кристаллизация или хроматография.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.