Октреотид

Главная Информация

Октреотидные примеси и октреотид

Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси октреотида, (NO) ациловый изомер октреотида, Ac-октреотид, D-алло-Thr(6)-октреотид, D-Cys(2)-октреотид, D-Phe(3)-октреотид, линейный октреотид , октреотидная кислота и многое другое, которые помогают в анализе качества, стабильности и биологической безопасности октреотида. Мы также предлагаем индивидуальный синтез примесей октреотида и поставку по всему миру.

Октреотид [КАС: 83150-76-9] представляет собой синтетический пептид, сходный по структуре с соматостатином, естественным гормоном, вырабатываемым гипоталамусом. Октреотид — это более действующая и более мощная версия соматостатина, которая используется в медицине для подавления секреции определенных гормонов и нейротрансмиттеров.

Октреотид: использование и коммерческая доступность 

Октреотид — одобренный FDA препарат, в основном используемый для лечения акромегалии, тиреотрофиномы и карциноидного синдрома. Он также эффективен для уменьшения стула или выхода свищей у пациентов с высокопроизводительной секреторной диареей и лечения различных состояний, таких как неонатальная гипогликемия, вызванная гиперинсулинемией, инсулинозависимый сахарный диабет, реактивный панкреатит, демпинг-синдром и постпрандиальная гипотензия. Хотя октреотид не одобрен FDA, он также использовался не по назначению для лечения рефрактерной или стойкой диареи, связанной с химиотерапией, реакции «трансплантат против хозяина» и диареи, связанной со СПИДом, вызванной криптоспоридиозом. Он показал потенциал в лечении метастатических гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, распространенной тимомы, предотвращении карциноидного криза, гепаторенального синдрома, гипогликемии, вызванной сульфонилмочевиной, врожденного гиперинсулинизма, эктопического синдрома Кушинга, гипоталамического ожирения, синдрома Золлингера-Эллисона, демпинг-синдрома после гастрэктомии и свищей тонкой кишки. .

Октреотид можно вводить подкожно или внутривенно. Форма выпуска пролонгированного действия имеет более низкую биодоступность (около 60%) по сравнению с формой для подкожного введения. Он доступен под различными торговыми марками, включая Сандостатин, Саностатин, Лонгастатин, Микапсса и Сандостатин LAR.

Структура октреотида и механизм действия

Химическая формула октреотида: C.₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂, а его молекулярная масса составляет 1019.24 г/моль.

Октреотид оказывает фармакологическое действие подобно соматостатину, но является более мощным ингибитором глюкагона, гормона роста и инсулина, чем соматостатин. Кроме того, он подавляет реакцию лютеинизирующего гормона (ЛГ) на гонадотропин-высвобождающий гормон (ГнРГ). Кроме того, он ингибирует высвобождение серотонина, гастрина, секретина, полипептида поджелудочной железы, мотилина и вазоактивного кишечного пептида.

Октреотидные примеси и синтез

Октреотид синтезируется¹ с использованием твердофазного пептидного синтеза. В процессе производства могут образовываться различные примеси, такие как продукты окисления, деамидированные и укороченные пептиды, а также побочные продукты. Эти примеси могут повлиять на качество и стабильность конечного продукта, а также могут вызвать потенциальную токсичность. Поэтому в процессе производства принимаются меры контроля качества, чтобы гарантировать, что уровень примесей находится в допустимых пределах.

В Daicel мы предоставляем сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для более чем двадцати стандартов примесей октреотида, включая (NO) ациловый изомер октреотида, Ac-октреотид, D-алло-Thr(6)-октреотид, D-Cys(2)-октреотид, D-Phe(3)-октреотид, линейный октреотид, октреотидная кислота и другие, а также полные данные о характеристиках, включая 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ.². По запросу предоставляем 13С-ДЕПТ и ЧН. Кроме того, мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel предлагает октреотид D8 (маркированный), который представляет собой меченный дейтерием стандарт октреотида для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с изотопными данными в КоА.