Загрузить больше
Вы просмотрено 9 из 17 товаров
нирматрелвир
Главная Информация
Примеси нирматрелвира и нирматрелвир
Дайсель Фарма является надежным источником для синтеза высококачественных примесей нирматрелвира, в частности примеси кислоты нирматрелвира, примеси хлора нирматрелвира, гидрохлорида примеси нирматрелвира-1, диастереомера нирматрелвира INT-1, диастереомера нирматрелвира INT-2 и т. д. Эти примеси помогают оценить качество, стабильность, и безопасность активного фармацевтического ингредиента нирматрелвира. Daicel Pharma также предлагает индивидуальный синтез примесей нирматрелвира, который может поставляться по всему миру.
нирматрелвир [КАС: 2628280-40-8] представляет собой пероральное лекарство и действует как пептидомиметический ингибитор основной протеазы (Mpro) тяжелого острого респираторного синдрома коронавирус-2 (SARS-CoV-2), также известной как 3C-подобная протеаза или протеаза 3CL или протеаза nsp5. Его потенциальная противовирусная активность направлена против SARS-CoV-2 и других типов коронавирусов.
Нирматрелвир: использование и коммерческая доступность
Нирматрелвир в сочетании с ритонавиром получил разрешение FDA на экстренное использование для лечения COVID-19 легкой и средней степени тяжести у пациентов с положительным результатом теста на SARS-CoV-2 и с высоким риском тяжелого заболевания. Эта же комбинация также одобрена для использования в Канаде и Европе при условном разрешении на продажу. Паксловид представляет собой совместно упакованную комбинацию нирматрелвира и ритонавира, используемую для лечения COVID-19 у взрослых с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелой формы и не требующих дополнительного кислорода.
Нирматрелвир Структура и механизм действия
Химическое название нирматрелвира: (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-3-[(2S)- 3,3-диметил-2-(2,2,2-трифторацетамидо)бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид. Его химическая формула C23H32F3N5O4, а его молекулярная масса составляет приблизительно 499.5 г/моль.
Нирматрелвир ингибирует остаток цистеина в 3CL.профи SARS-CoV-2. Ограничивает активность 3CLпрофи, тем самым предотвращая репликацию вируса.
Примеси нирматрелвира и синтез
Информация о примесях нирматрелвира ограничена. Однако, как и в случае любого лекарственного вещества, в процессе производства могут образовываться примеси.1, хранение или тестирование стабильности. Они могут повлиять на качество, безопасность и эффективность лекарств. Поэтому важно выявлять и контролировать их в допустимых пределах на протяжении всего процесса разработки лекарств.
Daicel Pharma предоставляет сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей нирматрелвира, которые включают примесь нирматрелвира в кислоте, примесь хлора в нирматрелвире, гидрохлорид примеси нирматрелвира-1, диастереомер нирматрелвира INT-1, диастереомер нирматрелвира INT-2 и т. д. аналитическое оборудование, которое соответствует действующей надлежащей производственной практике (cGMP) и включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ2. По запросу мы предоставляем дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma также может генерировать неизвестные примеси или продукты распада нирматрелвира и предоставлять меченые соединения для оценки эффективности нирматрелвира. Кроме того, Daicel Pharma предлагает Nirmatrelvir-D9, меченный дейтерием стандарт Nirmatrelvir, используемый в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Полный отчет о характеристиках является частью каждой поставки.
Рекомендации
ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ
Рекомендации
- Оуэн, Дэфидд Риз; Петтерссон, Мартин Янгджин; Риз, Мэтью Ричард; Сэммонс, Мэтью Форрест; Таттл, Джеймисон Брайс; Верхоест, Патрик Роберт; Вэй, Люцин; Ян, Цинъи; Ян, Сяоцзин, Нитрилсодержащие противовирусные соединения, Pfizer Inc., США, US11351149B2, 7 июня 2022 г.
- Чжэн, Левэй; Ван, Линцяо; Ли, Дэн; Се, Чонджун; Гао, Чжиюань; Лин, Цзиньшэн; Е, Цзянь; Чен, Вэньбинь; Ли, Мин, Исследование эпимеризации нирматрелвира, происходящей в растворе аналитического образца, с использованием ЖХ-МСн высокого разрешения, ЯМР и исследования обмена водорода/дейтерия, Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа, Том: 227, Страницы: 115284, 2023
Часто задаваемые вопросы
Каков допустимый предел для примесей нирматрелвира?
Допустимый предел содержания примесей в нирматрелвире определяется регулирующими органами, такими как FDA, EMA и ICH. Предел варьируется в зависимости от примеси и ее потенциального влияния на качество, безопасность и эффективность препарата.
Как контролируются примеси нирматрелвира в процессе производства препарата?
Примеси в нирматрелвире контролируются в процессе производства путем внедрения надлежащей производственной практики (GMP) и использования соответствующих аналитических методов для идентификации и количественного определения примесей. Методы очистки, такие как кристаллизация, дистилляция и хроматография, для удаления примесей.
Какая генотоксическая примесь в нирматрелвире?
Генотоксичная примесь в нирматрелвире — это примесь, которая потенциально может вызывать генетические мутации или другие генетические повреждения. Регулирующие органы имеют строгие ограничения на наличие генотоксичных примесей в фармацевтических препаратах из-за их потенциальной канцерогенности.
Какие температурные условия необходимы для хранения примесей нирматрелвира?
Примеси нирматрелвира хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.