Лоперамид

Главная Информация

Примеси лоперамида и лоперамид

За оценку чистоты и безопасности лоперамида, активного фармацевтического ингредиента, Дайсель Фарма предлагает индивидуальный синтез стандартов примесей лоперамида. Эти стандарты примесей включают такие важные соединения, как десметиллоперамид и дидесметиллоперамид. Кроме того, Daicel Pharma предоставляет варианты доставки стандартов примесей лоперамида по всему миру.

Лоперамид [КАС: 53179-11-6] Синтетическое противодиарейное средство длительного действия. Он в первую очередь действует на опиатные рецепторы в кишечнике, обеспечивая эффективное лечение диареи. Лоперамид практически не всасывается из кишечника и не влияет на центральную нервную систему.

Лоперамид: использование и коммерческая доступность

Имодиум и Имодиум АД — торговые марки препарата Лоперамид, безрецептурного перорального противодиарейного средства. Первоначально FDA отнесло его к препарату Списка V из-за его потенциального риска злоупотребления опиоидами, а теперь одобрено FDA для лечения различных форм диареи. Его также часто используют не по назначению для лечения диареи, вызванной химиотерапией. В последние годы увеличилось немедицинское использование лоперамида для таких целей, как самостоятельное лечение симптомов отмены опиоидов и рекреационное использование. Он облегчает диарею, в том числе диарею путешественников, и облегчает диарею, связанную с химиотерапией.

Структура и механизм действия лоперамида 

Химическое название лоперамида — 4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-N, N-диметил-α, α-дифенил-1-пиперидинбутанамид. Его химическая формула C.₂₉H₃₃CIN₂O₂, а его молекулярная масса составляет приблизительно 477.0 г/моль.

Лоперамид замедляет перистальтику кишечника, подавляя высвобождение ацетилхолина и простагландинов.

Примеси и синтез лоперамида

Примеси в лоперамиде относятся к непредусмотренным веществам, присутствующим в лекарственном препарате, отличным от желаемого активного фармацевтического ингредиента (API). Они могут возникать из различных источников, включая производство, исходные материалы или взаимодействие с другими соединениями. К распространенным примесям лоперамида относятся родственные соединения, продукты разложения, остаточные растворители и технологические примеси. Строгий мониторинг и контроль уровня примесей во время производства обеспечивают безопасность, эффективность и качество лоперамида. Нормативные рекомендации и ограничения регулируют допустимые уровни примесей в конечном лекарственном препарате с целью минимизировать потенциальные побочные эффекты и поддерживать чистоту продукта.

Daicel Pharma строго придерживается стандартов cGMP и располагает аналитической установкой для подготовки стандартов примесей лоперамида, в том числе десметиллоперамида и дидесметиллоперамида. Наши стандарты примесей лоперамида имеют подробный сертификат анализа (CoA), в котором содержится подробный отчет о характеристиках. В этом отчете представлены данные, полученные с помощью методов 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализа чистоты ВЭЖХ.^{1, 2}. По запросу даем дополнительные данные типа 13C-DEPT. Кроме того, мы можем синтезировать неизвестные стандарты примесей и продукты разложения лоперамида. Каждая поставка имеет подробный отчет о характеристиках.