Linagliptin

Главная Информация

Примеси линаглиптина и линаглиптин

Для оценки чистоты и безопасности линаглиптина, основного активного фармацевтического ингредиента, Дайсель Фарма предлагает индивидуальный синтез стандартов примесей линаглиптина. Эти стандарты примесей включают такие важные соединения, как 8-бром-3-метил-7-(2-бутинил)-ксантин, примесь линаглиптина E, метилдимер линаглиптина, примесь N-глюкозы линаглиптина, внутренняя STD примеси линаглиптина нитрозо, S-изомер линаглиптина, N-ацетил линаглиптин, N-Boc линаглиптин, N-карбамоил линаглиптин и N-формил линаглиптин. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает доставку стандартов примесей линаглиптина по всему миру.

Linagliptin [КАС: 668270-12-0], мощный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) на основе дигидропуриндиона, биодоступен при пероральном приеме и проявляет гипогликемическую активность. Он лечит диабет 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями или с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Линаглиптин: применение и коммерческая доступность 

Линаглиптин, продаваемый под торговой маркой Tradjenta, лечит сахарный диабет 2 типа и улучшает гликемический контроль у взрослых. Он действует в качестве монотерапии у пациентов, которые неадекватно контролируются диетой и физическими упражнениями и которым метформин не подходит или противопоказан из-за почечной недостаточности.

Структура и механизм действия линаглиптина

Химическое название линаглиптина: 8-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3,7-дигидро-3-метил-1-[(4- метил-2-хиназолинил)метил]-1Н-пурин-2,6-дион. Его химическая формула C.₂₅H₂₈N₈O_2, и его молекулярная масса составляет приблизительно 472.5 г / моль.

Линаглиптин разрушает гормон инкретин, глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1). Он стимулирует высвобождение инсулина глюкозозависимым образом и снижает уровень глюкагона в кровообращении. 

Примеси и синтез линаглиптина 

Примеси линаглиптина относятся к непредусмотренным веществам, которые могут присутствовать в препаратах линаглиптина. Они могут возникать в результате производства.¹, сырья или условий хранения. Их присутствие потенциально может повлиять на его чистоту, эффективность и общее качество. Строгие меры контроля качества со стороны фармацевтических производителей помогают гарантировать безопасность и эффективность препарата. Эти меры включают тщательное тестирование и анализ для выявления и количественного определения примесей, а также строгое соблюдение нормативных указаний и стандартов. Контролируя уровень примесей в допустимых пределах, фармацевтические компании стремятся предоставить пациентам высококачественные препараты линаглиптина для лечения сахарного диабета 2 типа, сводя к минимуму любые потенциальные риски, связанные с примесями.

Daicel Pharma строго придерживается стандартов cGMP и располагает аналитической установкой для подготовки стандартов примесей линаглиптина, которые включают 8-бром-3-метил-7-(2-бутинил)-ксантин, примесь линаглиптина Е, метилдимер линаглиптина, примесь N-глюкозы линаглиптина. , внутреннее STD примеси линаглиптина нитрозо, S-изомер линаглиптина, N-ацетил линаглиптин, N-Boc линаглиптин, N-карбамоил линаглиптин и N-формил линаглиптин. Наши стандарты примесей линаглиптина имеют подробный сертификат анализа (CoA), в котором содержится подробный отчет о характеристиках. Этот отчет включает данные, полученные с помощью методов 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализа чистоты ВЭЖХ.². По запросу даем дополнительные данные типа 13C-DEPT. Кроме того, мы можем синтезировать неизвестные стандарты примесей и продукты деградации линаглиптина. Каждая поставка имеет подробный отчет о характеристиках.