Исавуконазол

Главная Информация

Примеси изавуконазола и изавуконазол

Дайсель Pharma предлагает варианты доставки по всему миру для индивидуального синтеза стандартов примесей изавуконазола, включая стандарты важнейших примесей, такие как (2-(метиламино)пиридин-3-ил)метанол, диастереомер изавуконазола-1, энантиомер изавуконазола, примесь изавуконазола 14, примесь изавуконазола 36, Изавуконазол Примесь-6, Изавуконазолия хлорид (диастериомер-1) и многие другие. Эти стандарты примесей играют жизненно важную роль в оценке чистоты и безопасности изавуконазола, активного фармацевтического ингредиента.

Исавуконазол [КАС: 241479-67-4] является водорастворимым пролекарством триазола, известным своей противогрибковой активностью широкого спектра действия. Он действует как ингибитор биосинтеза эргостерола и нацеливается на стерол-14-альфа-деметилазу, фермент, участвующий в синтезе эргостерола, важного компонента клеточных мембран грибов.

Изавуконазол: использование и коммерческая доступность  

Изавуконазол, одобренный для лечения инвазивного аспергиллеза и инвазивного мукормикоза, представляет собой водорастворимое пролекарство триазола с широким спектром противогрибковой активности. Он гидролизует эстеразы плазмы с образованием активного компонента BAL4815. BAL4815 ингибирует грибковый фермент цитохром P450 ланостерол 14-альфа-деметилазу (CYP51), ответственный за превращение ланостерола в эргостерол, часть мембраны грибковой клетки. Ингибируя CYP51, BAL4815 уменьшает пул эргостерола, нарушая синтез клеточной мембраны грибка. Изавуконазол является клинической альтернативой вориконазолу для лечения инвазивного аспергиллеза. Изавуконазол доступен под Cresemba.

Изавуконазол Структура и механизм действия

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅ОС, а его молекулярная масса составляет приблизительно 437.5 г/моль.

Изавуконазол ингибирует образование эргостерола, компонента клеточных мембран грибков. Это нарушение увеличивает проницаемость мембраны, вызывая потерю основных внутриклеточных частей. В конечном итоге грибковые клетки подвергаются лизису и погибают.

Примеси и синтез изавуконазола

Как и любое фармацевтическое соединение, изавуконазол потенциально может содержать примеси. Примеси в изавуконазоле могут возникать из различных источников, например, во время синтеза.¹, исходные материалы, промежуточные продукты или продукты разложения. Общие примеси изавуконазола включают родственные вещества, остаточные растворители и продукты разложения. Они могут возникать из-за незавершенных реакций, нечистых исходных материалов или условий хранения. Необходимо контролировать и контролировать эти примеси, чтобы обеспечить безопасность и эффективность лекарства. Фармацевтические регулирующие органы, такие как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), установили правила и ограничения для фармацевтических препаратов, включая изавуконазол. Производители соблюдают эти правила и проводят тщательные испытания для выявления и количественного определения примесей в допустимых пределах.

Daicel Pharma строго придерживается стандартов cGMP и имеет аналитическое оборудование для подготовки стандартов примесей изавуконазола. Мы предлагаем ряд стандартов примесей изавуконазола, таких как (2-(метиламино)пиридин-3-ил)метанол, диастереомер изавуконазола-1, энантиомер изавуконазола, примесь изавуконазола 14, примесь изавуконазола 36, примесь изавуконазола-6, хлорид изавуконазола (диастериомер -1) и многое другое. Наши стандарты примесей имеют подробный сертификат анализа (CoA) и подробный отчет о характеристиках. CoA включает данные, полученные с помощью методов, 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализа чистоты ВЭЖХ.². Дополнительные данные, такие как 13C-DEPT, могут быть предоставлены по запросу. Мы можем синтезировать неизвестные стандарты примесей изавуконазола, продукты разложения и меченые соединения, чтобы оценить эффективность родового изавуконазола. Кроме того, мы предлагаем высокочистый изотоп оксазина Imp изавуконазола, меченные дейтерием стандарты изавуконазола для биоаналитических исследований и исследований BA/BE. Каждая поставка имеет подробный отчет о характеристиках.