Икатибант

Главная Информация

Икатибант Примеси и Икатибант

Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси икатибанта: (1-6)-икатибант, (7-10)-икатибант, Ac-икатибант, Des-D-Arg(1)-икатибант, Des-L-Arg(2)-икатибант и L-Arg(1)-Икатибант, который помогает в анализе качества, стабильности и биологической безопасности Икатибанта. Мы также предлагаем индивидуальный синтез примесей икатибанта и поставку по всему миру.

Икатибант [КАС: 130308-48-4] – синтетический пептидомиметик, состоящий из десяти аминокислот, который является селективным и специфическим антагонистом рецепторов брадикинина В2. Его применяют для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (НАО) у взрослых с дефицитом ингибитора С1-эстеразы.

Икатибант: использование и коммерческая доступность 

Икатибант, препарат, является конкурентным селективным антагонистом рецептора брадикинина B2 (B2R) и обычно назначается для лечения острых приступов отека и воспаления у людей с наследственным ангионевротическим отеком (НАО). Его потенциал в лечении ангионевротического отека, заболеваний суставов и хронических заболеваний почек находится в стадии исследования. Икатибант продается под торговыми марками Фиразир и Саязир.

Икатибант Структура и механизм действия

Химическая формула икатибанта: C.₅₉H₈₉N₁₉O₁₃ и его молекулярная масса составляет приблизительно 1304.5 г / моль.

Ингибитор С1-эстеразы является основным регулятором протеолитического каскада фактор XII I/калликреин, который приводит к продукции брадикинина. Отсутствие или дисфункция ингибитора С1-эстеразы вызывает наследственный ангионевротический отек (НАО). Брадикинин отвечает за характерные симптомы НАО, такие как локализованный отек, воспаление и боль. Икатибант предотвращает связывание брадикинина с рецепторами B2 и лечит острые приступы НАО.

Икатибантные примеси и синтез.

Икатибант синтезирован¹ из защищенных L- и D-аминокислот и защищенного глицина. Синтез осуществляется методом твердофазного пептидного синтеза (SPPS). Икатибант может содержать примеси² такие как родственные пептидные примеси, органические примеси, остаточные растворители и продукты разложения. Эти примеси необходимо контролировать и контролировать в ходе производственного процесса, чтобы гарантировать соответствие конечного продукта стандартам качества.

В Daicel мы предоставляем сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для стандартов примесей икатибанта, (1-6)-икатибанта, икатибанта (7-10), Ac-икатибанта, Des-D-Arg(1). )-Икатибант, Des-L-Arg(2)-Икатибант и L-Arg(1)-Икатибант, а также полные данные о характеристиках, включая 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ. По запросу предоставляем 13С-ДЕПТ и ЧН. Кроме того, мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel предлагает высокочистые меченные изотопами стандарты икатибанта для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с изотопными данными в CoA.