ибрутиниб

Главная Информация

Примеси ибрутиниба и ибрутиниб

Дайсель Фарма синтезирует более пятнадцати высококачественных примесей ибрутиниба, таких как (S)-ибрутиниб, 4-гидрокси-ибрутиниб, примесь диамина IBR, примесь ацетила ибрутиниба, примесь амина ибрутиниба, примесь хлора ибрутиниба, метокси-примесь ибрутиниба, аддукт IBT6A и многое другое, что имеет решающее значение в определение качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента Ибрутиниба. Кроме того, Daicel Pharma предлагает синтез примесей ибрутиниба по индивидуальному заказу и доставляет их по всему миру.

ибрутиниб [КАС: 936563-96-1] Это лекарство, используемое для лечения B-клеточных злокачественных новообразований путем избирательного ингибирования фермента тирозинкиназы Брутона (BTK). Это противоопухолевое средство. Он находится в стадии разработки для лечения различных гематологических злокачественных опухолей.

Ибрутиниб: использование и коммерческая доступность 

Ибрутиниб лечит различные состояния у взрослых пациентов, включая макроглобулинемию Вальденстрема, хронический лимфоцитарный лейкоз или малую лимфоцитарную лимфому, лимфому мантийных клеток и лимфому маргинальной зоны у пациентов, которым требуется системная терапия и которые ранее получали хотя бы одну терапию на основе анти-CD20. Он также лечит хроническую реакцию «трансплантат против хозяина» у пациентов после предыдущей неудачи одной или нескольких линий системной терапии. Препарат выпускается в форме капсул и таблеток под торговым названием Имбрувика.

Структура и механизм действия ибрутиниба

Химическое название ибрутиниба: 1-[(3R)-3-[4-амино-3-(4-феноксифенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-1-пиперидинил]- 2-пропен-1-один. Его химическая формула — C.₂₅H₂₄N₆O₂ и его молекулярная масса составляет приблизительно 440.5 г / моль.

Ибрутиниб представляет собой низкомолекулярный ингибитор, нацеленный на тирозинкиназу Брутона (BTK). Он действует путем ковалентного связывания с остатком цистеина в активном сайте BTK, что приводит к ингибированию ферментативной активности BTK. BTK играет сигнальную роль в путях рецептора антигена B-клеток (BCR) и цитокинов, необходимых для транспортировки B-клеток, хемотаксиса и адгезии.

Примеси ибрутиниба и его синтез

Примеси ибрутиниба бывают трех типов: технологические, деградационные и прочие. Технологические примеси образуются в процессе синтеза.¹ и процесс очистки и могут включать реагенты, побочные продукты и непрореагировавшие исходные материалы. Деградационные примеси² являются результатом нестабильности ибрутиниба во время хранения или в определенных условиях, таких как тепло, свет или влажность. Различные примеси не попадают в другие категории, например, неорганические соли или остаточные растворители. Примером примеси, связанной с процессом, является N-десметил ибрутиниб, тогда как гидролизованный продукт ибрутиниба представляет собой примесь разложения. Наличие примесей может повлиять на безопасность, качество и эффективность лекарств. Таким образом, чтобы свести к минимуму примеси во время синтеза и очистки ибрутиниба, необходимы тщательный анализ и характеристика конечного продукта, чтобы гарантировать безопасность и эффективность препарата.

Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для более чем пятнадцати стандартов примесей ибрутиниба, включая (S)-ибрутиниб, 4-гидрокси-ибрутиниб, примесь диамина IBR, примесь ацетила ибрутиниба, примесь амина ибрутиниба, хлор ибрутиниба. примесь, метоксипримесь ибрутиниба, аддукт IBT6A и многое другое. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС.³и чистота ВЭЖХ. По запросу мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.

Daicel обладает технологией и опытом для получения любых неизвестных примесей или продуктов разложения ибрутиниба. Компания также предоставляет меченые соединения для количественной оценки эффективности дженерика ибрутиниба. Daicel предлагает высокочистый метаболит брутиниба-PCI-45227-D5, ибрутиниб-D5, которые представляют собой меченные дейтерием стандарты ибрутиниба для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с процентным содержанием изотопов в КоА.