Гранисетрон

Главная Информация
Примеси гранисетрона и гранисетрон

Дайсель Pharma предлагает варианты доставки по всему миру для индивидуального синтеза примесей гранисетрона, включая стандарт примеси 7-метокси гранисетрон. Примеси играют жизненно важную роль в оценке чистоты и безопасности гранисетрона, активного фармацевтического ингредиента.

Производное индазола Гранисетрон. [КАС: 109889-09-0], служит селективным антагонистом рецептора 5-HT3, эффективно подавляя тошноту и рвоту, вызванные химиотерапией рака и лучевой терапией. Гранисетрон действует как противорвотное средство и действует как антагонист рецепторов серотонина. Его эффективность в облегчении этих симптомов сделала его широко назначаемым лекарством в клинической практике.

Гранисетрон: использование и коммерческая доступность  

Гранисетрон, доступный под торговыми марками Granisol, Kytril, Sancuso и Sustol, представляет собой лекарство для предотвращения тошноты и рвоты. Он предназначен для лиц, проходящих эметогенную терапию рака, включая высокие дозы цисплатина, послеоперационное и лучевое лечение. Кроме того, Гранисетрон предотвращает тошноту и рвоту во время химиотерапии с умеренной или высокой рвотой, как с цисплатином, так и без него, в течение пяти дней подряд.

Гранисетрон Структура и механизм действия

Химическое название гранисетрона — 1-метил-N-[(3-эндо)-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нон-3-ил]-1H-индазол-3-карбоксамид. Его химическая формула C.₁₈H₂₄N₄O, а его молекулярная масса составляет приблизительно 312.4 г/моль.

Гранисетрон является антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина3 (5-НТ3), который связывается с рецепторами серотонина, расположенными на окончаниях блуждающего нерва периферически и центрально в зоне хеморецепторов.

Гранисетрон Примеси и синтез

При синтезе могут образовываться примеси гранисетрона.¹, хранение или использование препарата из-за побочных реакций, незавершенных реакций или взаимодействия с другими соединениями. Аналитические методы, такие как ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР и ИК-спектроскопия, помогают анализировать и количественно определять эти примеси. Меры контроля включают оптимизацию процессов синтеза и этапов очистки, а также обеспечение соответствующих условий хранения для минимизации образования примесей. В исследованиях стабильности оцениваются профили примесей с течением времени, устанавливаются сроки годности и рекомендации по хранению. Соблюдение нормативных требований, например, установленных ICH, имеет решающее значение для обеспечения качества и безопасности препаратов гранисетрона. Эффективные меры контроля примесей способствуют сохранению целостности Гранисетрона как фармацевтического продукта.

Daicel Pharma строго соблюдает стандарты cGMP и управляет аналитической установкой, синтезирующей стандарт примеси гранисетрона, 7-метокси гранисетрон. Мы предлагаем меченные дейтерием стандарты гранисетрона, в том числе 7-гидрокси гранисетрон-D3 и гранисетрон-D3, необходимые для биоаналитических исследований и исследований BA/BE. Наши примеси имеют подробный сертификат анализа (CoA), в котором содержится подробный отчет о характеристиках. В этом отчете представлены данные, полученные с помощью методов 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализа чистоты ВЭЖХ.². По запросу даем дополнительные данные типа 13C-DEPT. Мы можем синтезировать неизвестные примеси или продукты распада гранисетрона и меченые соединения. Каждая поставка имеет подробный отчет о характеристиках.