Эмтрицитабин

Главная Информация

Примеси эмтрицитабина и эмтрицитабин 

Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси эмтрицитабина, (2R,5R)-эмтрицитабин, (2S,5R)-эмтрицитабин, (2S,5S)-эмтрицитабин и диастереомер эмтрицитабина, которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активный фармацевтический ингредиент Эмтрицитабин. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей эмтрицитабина и поставляет их по всему миру.

Эмтрицитабин [КАС: 143491-57-0] синтетический аналог нуклеозида, обладающий противовирусными свойствами. Это (-) энантиомер тиоаналога цитидина.

Эмтрицитабин: использование и коммерческая доступность 

Эмтрицитабин — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Он эффективен как против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), так и против вируса гепатита В. , В сочетании с другими антиретровирусными препаратами эмтрицитабин лечит ВИЧ-инфекцию у взрослых. Он эффективно снижает или поддерживает супрессию вирусной нагрузки у взрослых, ранее не получавших антиретровирусную терапию, или у пациентов с опытом перехода со стабильной комбинированной терапии. Эмтрицитабин является предпочтительным выбором для пациентов с коинфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В. Он входит в состав таких препаратов, как Эмтрива, Атрипла, Биктарви, Комплера, Дескови Генвоя, Одефсей, Стрибилд, Симтуза, Трувада и других.

Структура эмтрицитабина и механизм действия

Химическое название эмтрицитабина: 4-амино-5-фтор-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1H)-пиримидинон. Его химическая формула C₈H₁₀FN₃O₃S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 247.25 г/моль.

Эмтрицитабин фосфорилируется клеточными ферментами с образованием 5'-трифосфата эмтрицитабина. Он ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1 и включает ее в зарождающуюся вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи.

Примеси и синтез эмтрицитабина

Во время синтеза¹ и последующем хранении эмтрицитабина примеси могут образовываться посредством различных механизмов, таких как окисление, дезаминирование и изомеризация. Эти примеси могут влиять на стабильность и эффективность эмтрицитабина, и их присутствие необходимо отслеживать и контролировать во время производства.

Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для стандартов примесей эмтрицитабина, (2R,5R)-эмтрицитабина, (2S,5R)-эмтрицитабина, (2S,5S)-эмтрицитабина и диастереомера эмтрицитабина. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.². Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel обладает технологиями и опытом для приготовления любых неизвестных примесей эмтрицитабина или продуктов разложения.