Дигидроэрготамин

Главная Информация

Примеси дигидроэрготамина и дигидроэрготамин

Дайсель Фармацевтика синтезирует высококачественные примеси для дигидроэрготамина, активного фармацевтического ингредиента. Эти примеси, в том числе примесь дигидроэрготамина D и дигидролизергамид, помогают оценить чистоту, надежность и безопасность дигидроэрготамина. Daicel Pharma также предлагает индивидуальный синтез примесей дигидроэрготамина в соответствии с требованиями клиентов с возможностью доставки по всему миру.

Дигидроэрготамин [CAS: 511-12-6] представляет собой производное эрготамина, которое лечит мигрень. Это сосудосуживающее средство для лечения мигрени. Он действует как серотонинергический агонист, ненаркотический анальгетик, сосудосуживающий агент, агонист дофамина и симпатолитический агент.

Дигидроэрготамин: использование и коммерческая доступность  

Дигидроэрготамин (ДГЭ) лечит мигрень даже во время преобладания триптанов. Он взаимодействует с рецепторами 5-HT1A и 5-HT2, а также с рецепторами альфа-1 и -2, что указывает на его потенциал оказывать терапевтический эффект за счет множественных рецепторных механизмов. Дигидроэрготамин доступен в виде назального спрея и инъекционных форм (внутривенно, внутримышечно или подкожно). Клинические испытания перорального ингаляции ДГЭ продемонстрировали его эффективность в облегчении головных болей и связанных с ними симптомов, таких как тошнота, светобоязнь и фонофобия. DHE 45, дигидроэрготамина мезилат, эмболекс, мигранал и трудеза — вот некоторые торговые марки, под которыми доступен препарат.

Структура и механизм действия дигидроэрготамина

Химическое название дигидроэрготамина: (5'α,10α)-9,10-дигидро-12'-гидрокси-2'-метил-5'-(фенилметил)эрготаман-3',6',18-трион. Его химическая формула C.₃₃H₃₇N₅O_5, и его молекулярная масса составляет приблизительно 583.7 г / моль.

Дигидроэрготамин связывается с 5-НТ._1Dα и 5-HT_1Dβ рецепторы. Он действует как селективный агонист рецепторов 5-HT1B/D, приводя к краниальной вазоконстрикции и ингибированию высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), из афферентов тройничного нерва во время эпизодов мигрени. Обладает окситоцидными свойствами.

Примеси и синтез дигидроэрготамина

Примеси дигидроэрготамина могут возникать из различных источников, включая процесс синтеза.¹, разложение с течением времени или загрязнение исходных материалов. Они влияют на качество, эффективность и безопасность препарата. Анализ и контроль этих примесей имеют решающее значение для обеспечения чистоты и надежности конечного продукта. Они могут повлиять на стабильность препарата, фармакокинетику и потенциальные побочные эффекты. Поэтому для соблюдения нормативных требований и обеспечения безопасности пациентов необходим комплексный анализ и контроль примесей дигидроэрготамина. Он включает в себя тщательную характеристику, количественную оценку и принятие мер по минимизации образования примесей во время производства и хранения.

Daicel Pharma предлагает полный сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей дигидроэрготамина, включая примесь дигидроэрготамина D и дигидролизергамид. Они производятся на аналитическом объекте, соответствующем стандартам cGMP. CoA предоставляет подробный отчет о характеристиках с данными, полученными с помощью таких методов, как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализ чистоты ВЭЖХ.². Дополнительные данные, такие как 13C-DEPT, мы предоставляем по запросу. Daicel Pharma синтезирует неизвестные примеси или продукты разложения дигидроэрготамина, а также меченые соединения, чтобы оценить эффективность непатентованного дигидроэрготамина. Кроме того, дигидроэрготамин D3, стандарт дигидроэрготамина, меченный дейтерием, доступен для биоаналитических исследований, включая исследования BA/BE. Каждая поставка сопровождается полным отчетом о характеристиках.