Дабигатран
Главная Информация
Дабигатран Примеси и дабигатран
Дайсель Фармацевтика синтезирует примеси дабигатрана исключительного качества, такие как (4-карбамоилфенил)глицин, 2,2'-((4-цианофенил)азандиил)диуксусная кислота, 4-[2-(Метиламино)-5-нитро-анилино]-4. примесь -оксобутановой кислоты и этексилат N-нитрозо дабигатрана. Эти примеси имеют решающее значение для оценки чистоты, надежности и безопасности активного фармацевтического ингредиента дабигатрана. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает индивидуальный синтез примесей дабигатрана для удовлетворения потребностей клиентов в доставке по всему миру.
Дабигатран [КАС: 211914-51-1], активный метаболит дабигатрана этексилата, является прямым ингибитором тромбина, действующим как антикоагулянт. Предотвращает инсульт и системную эмболию. Дабигатран обеспечивает эффективную профилактику инсульта и венозной эмболии у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий.
Дабигатран: использование и коммерческая доступность
Дабигатран представляет собой мощную небольшую молекулу, которая оказывает антикоагулянтное действие путем прямого связывания и ингибирования тромбина посредством ионных взаимодействий в его активном центре. Он эффективно и быстро и обратимо ингибирует как свободную, так и связанную со сгустками форму тромбина. Дабигатрана этексилат, пролекарственная форма, подвергается метаболизму первого прохождения с превращением в активное производное дабигатран, период полувыведения которого относительно короткий, примерно 40 минут. Препарат доступен под торговой маркой Прадакса.
Дабигатран Структура и механизм действия 
Химическое название дабигатрана: N-[[2-[[[4-(Аминоиминометил)фенил]амино]метил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил]-N-2-пиридинил-β-. аланин. Его химическая формула C.25H25N7O3, а его молекулярная масса составляет приблизительно 471.5 г/моль.
Дабигатран и его ацилглюкурониды конкурентно ингибируют тромбин. Тормозит образование свободного и связанного с тромбами тромбина.
Примеси и синтез дабигатрана
Во время производства1При хранении или разложении дабигатрана могут возникнуть примеси. Эти примеси образуются из различных источников и могут повлиять на качество и безопасность препарата. Для идентификации и количественного определения этих примесей используется строгий анализ с использованием передовых методов, таких как ВЭЖХ, ЖХ и МС. Крайне важно внедрить строгие меры контроля для ограничения уровня примесей и обеспечения эффективности и безопасности дабигатрана. Соблюдение нормативных требований и постоянный мониторинг необходимы для поддержания чистоты и качества препарата.
Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей дабигатрана, такие как (4-карбамоилфенил)глицин, 2,2'-((4-цианофенил)азандиил)диуксусная кислота, 4-[2-(метиламино)- Примесь 5-нитро-анилино]-4-оксобутановой кислоты и этексилат N-нитрозо дабигатрана, полученные на аналитической установке, соответствующей стандартам cGMP. Сертификат подлинности включает в себя подробный отчет о характеристиках, включающий данные таких методов, как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС.2и чистота ВЭЖХ. Кроме того, по запросу мы предоставляем дополнительные данные, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может синтезировать неизвестные примеси дабигатрана или продукты его распада. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.
Рекомендации
ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ
Рекомендации
- Хауэль, Норберт; Рис, Уве; Приепке, Хеннинг; Винен, Вольфганг; Стассен, Жан Мари, Дизамещенные бициклические гетероциклы, их производство и использование в качестве лекарственных средств, Boehringer Ingelheim Pharma K.-G., Германия, EP966454B1, 7 мая 2003 г.
- Делавенн, Ксавье; Мораккини, Джули; Лапорт, Сильви; Мисметти, Патрик; Бассет, Тьерри, UPLC MS/MS-анализ для рутинного количественного определения дабигатрана - прямого ингибитора тромбина - в плазме человека, Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа, Том: 58, Страницы: 152-156, 2012 г.
Часто задаваемые вопросы
Каковы потенциальные риски, связанные с неконтролируемыми примесями дабигатрана?
Неконтролируемые примеси в дабигатране могут представлять собой такие риски, как снижение эффективности препарата, повышенная токсичность или вред для пациентов.
Как определяются пределы примесей для дабигатрана?
Пределы содержания примесей для дабигатрана обычно определяются на основе научных и нормативных соображений, а также таких факторов, как токсикологические исследования и данные о стабильности.
Могут ли примеси дабигатрана повлиять на его стабильность?
Некоторые примеси в дабигатране могут со временем повлиять на его стабильность, что приведет к сокращению срока годности или снижению эффективности.
Какие температурные условия необходимы для хранения примесей Дабигатрана?
Примеси дабигатрана хранят при контролируемой комнатной температуре 2–8 °C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.