Дайсель Pharma синтезирует примеси Cilastatin исключительного качества, такие как Cilastatin EP примесь-E и Cilastatin EP примесь-F. Эти примеси имеют решающее значение для оценки чистоты, надежности и безопасности активного фармацевтического ингредиента циластатина. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает индивидуальный синтез примесей циластатина для удовлетворения потребностей клиентов в доставке по всему миру.
Cilastatin [КАС:82009-34-5] представляет собой соединение, которое ингибирует почечную дегидропептидазу, фермент, участвующий в расщеплении тиенамициновых бета-лактамных антибиотиков и превращении лейкотриена D4 в лейкотриен E4. Это непротеиногенная L-альфа-аминокислота, в частности, производная L-цистеина.
Циластатин: использование и коммерческая доступность
Циластатин, нефропротектор и ингибитор дегидропептидазы, вводят в сочетании с имипенемом для предотвращения неадекватных уровней антибиотика. Имипенем проникает через мембрану бактериальной клетки и связывается с пенициллин-связывающими белками, тем самым препятствуя синтезу клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальной клетки. Циластатин конкурентно ингибирует дегидропептидазу, фермент, ответственный за почечный метаболизм имипенема. Комбинированный терапевтический эффект циластатина и имипенема охватывает лечение различных бактериальных инфекций, таких как респираторные, кожные, костные, гинекологические, инфекции мочевыводящих путей и интраабдоминальные инфекции, а также септицемию и эндокардит. Циластатин с препаратами имипенема доступен под торговыми марками, включая Primaxin и Recarbrio.
Циластатин Структура и механизм действия
Химическое название циластатина: (2Z)-7-[[(2R)-2-амино-2-карбоксиэтил]тио]-2-[[[(1S)-2,2-диметилциклопропил]карбонил]амино]-2. -гептеновая кислота. Его химическая формула C16H26N2O5S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 358.5 г/моль.
Циластатин ингибирует почечную дегидропептидазу-I, фермент, ответственный за почечный метаболизм, и предотвращает как инактивацию, так и токсичность.
Примеси циластатина и синтез
Во время синтеза1, хранения или деградации циластатина, ингибитора почечной дегидропептидазы, могут образовываться примеси. Они могут возникать из исходных материалов, промежуточных продуктов или побочных реакций. Важно анализировать и контролировать эти примеси, чтобы обеспечить безопасность и эффективность препарата. Анализ примесей помогает идентифицировать и количественно определять эти вещества, позволяя производителям устанавливать допустимые пределы и внедрять стратегии контроля. Контролируя и контролируя примеси циластатина, можно поддерживать качество, чистоту и стабильность, обеспечивая его эффективность и сводя к минимуму потенциальные риски.
Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей циластатина, таких как примесь Cilastatin EP-E и примесь Cilastatin EP-F, полученный в аналитическом центре, соответствующем стандартам cGMP. CoA включает в себя исчерпывающий отчет о характеристиках, содержащий данные таких методов, как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и ВЭЖХ.2. Кроме того, по запросу мы предоставляем дополнительные данные, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может создавать неизвестные примеси циластатина или продукты его распада. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.
Примеси в циластатине могут представлять такие риски, как снижение эффективности, повышенная токсичность, побочные реакции или изменение фармакокинетики.
Меры контроля включают соблюдение надлежащей производственной практики (GMP), оптимизацию процессов, надлежащие условия хранения и контроль уровня примесей.
Исследования стабильности оценивают пути деградации циластатина, выявляют примеси, образующиеся с течением времени, и помогают установить надлежащие условия хранения для контроля образования примесей.
Примеси циластатина хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 °C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.