Каботегравир

Главная Информация

Примеси каботегравира и каботегравир 

Дайсель Pharma синтезирует примеси каботегравира исключительного качества, такие как примесь каботегравира 1, промежуточный каботегравир-1, изомер каботегравира RR, изомер каботегравира RS и изомер каботегравира SS. Эти примеси имеют решающее значение для оценки чистоты, надежности и безопасности каботегравира, активного фармацевтического ингредиента. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает индивидуальный синтез примесей каботегравира для удовлетворения потребностей клиентов в доставке по всему миру.

Каботегравир [КАС: 1051375-10-0], также известный как GSK1265744A, представляет собой лекарство для лечения инфекции ВИЧ-1. Это ингибитор интегразы, который часто назначают вместе с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы рилпивирином. Каботегравир помогает в лечении ВИЧ-1 у людей с вирусной супрессией.

Каботегравир: использование и коммерческая доступность 

Каботегравир является рецептурным препаратом в двух формах и доступен под двумя торговыми марками. Vocabria представляет собой пероральную таблетку в сочетании с другим лекарством от ВИЧ, называемым рилпивирином (Эдурант), для краткосрочного лечения ВИЧ-1 у взрослых с вирусологическим подавлением. Apretude представляет собой инъекционную форму каботегравира с пролонгированным высвобождением, предназначенную для лечения взрослых и подростков из групп риска с массой тела не менее 35 кг в целях доконтактной профилактики (ДКП) для снижения риска заражения ВИЧ-1 половым путем.

Каботегравир Структура и механизм действия

Химическое название каботегравира: (3S,11aR)-N-[(2,4-дифторфенил)метил]-2,3,5,7,11,11a-гексагидро-6-гидрокси-3-метил-5,7. -диоксооксазоло[3,2-а]пиридо[1,2-d]пиразин-8-карбоксамид. Его химическая формула C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, а его молекулярная масса составляет приблизительно 405.4 г/моль.

Каботегравир связывается с активным участком интегразы ВИЧ и ингибирует интегразу ВИЧ. Он блокирует стадию переноса цепи интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в цикл репликации ВИЧ.

Примеси каботегравира и синтез

Как и любое другое фармацевтическое вещество, каботегравир может содержать примеси, влияющие на его безопасность и эффективность. Эти примеси образуются в процессе синтеза¹, очистка и хранение лекарственного вещества. Они могут включать технологические примеси, такие как исходные материалы, реагенты, промежуточные продукты и продукты разложения, возникающие из-за химической или физической нестабильности лекарственного вещества или его состава. Присутствие примесей может представлять потенциальный риск для пациентов, например, токсичность, снижение активности или побочные эффекты. Таким образом, важно контролировать и отслеживать уровни примесей в каботегравире, чтобы гарантировать, что он соответствует стандартам качества и безопасности, предъявляемым к фармацевтическим продуктам.

Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей каботегравира, таких как примесь каботегравира 1, промежуточный каботегравир-1, изомер каботегравира RR, изомер каботегравира RS и изомер каботегравира SS, полученных в аналитическом центре, соответствующем стандартам cGMP. CoA включает в себя исчерпывающий отчет о характеристиках, содержащий данные таких методов, как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и ВЭЖХ.². Кроме того, по запросу мы можем предоставить дополнительные данные, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может синтезировать неизвестные примеси каботегравира или продукты его распада. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.