Бозентан

Главная Информация

Примеси бозентана и бозентан

Дайсель Pharma синтезирует высококачественные примеси бозентана, в том числе Примесь димера бозентана, примесь бозентана-2, примесь бозентана-3, родственное соединение бозентана USP-B, N,N'-[5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4,6-диил]бис [4(1,1диметилэтил)бензолсульфонамид], примесь бозентана-4 и т.д.. Эти примеси необходимы для оценки качества, стабильности и безопасности активного фармацевтического ингредиента бозентана. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей бозентана для доставки по всему миру для удовлетворения конкретных потребностей наших клиентов.

Бозентан [КАС: 147536-97-8] является производным пиримидина, который является антагонистом эндотелиновых рецепторов и антигипертензивным средством. Лечит легочную артериальную гипертензию (ЛАГ).

Бозентан: использование и коммерческая доступность  

Легочная артериальная гипертензия является состоянием, которое может вызывать значительную заболеваемость и смертность во всем мире. Основным лечением этого состояния является антагонист эндотелина-1, такой как бозентан. Бозентан — это одобренный FDA препарат, который лечит легочную артериальную гипертензию у пациентов со значительными физическими ограничениями для улучшения их переносимости физических нагрузок и снижения скорости клинического ухудшения. Лекарство выпускается под торговой маркой Tracleer.

Структура бозентана и механизм действия 

Химическое название бозентана: 4-(1,1-диметилэтил)-N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4-ил. ]бензолсульфонамид. Его химическая формула C₂₇H₂₉N₅O₆S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 551.6 г/моль.

Бозентан является антагонистом эндотелиновых рецепторов в легочной ткани и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов.

Примеси бозентана и его синтез

Как и в случае с любым лекарством, при производстве могут образовываться примеси.¹ Процесс Бозентана. Эти примеси могут быть связаны с исходными материалами, синтетическими промежуточными продуктами или продуктами разложения. Некоторые из них могут быть токсичными или влиять на эффективность препарата, поэтому необходимо контролировать их образование и ограничивать их присутствие в конечном продукте. Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), помогают обнаруживать и количественно определять эти примеси в партиях бозентана и устанавливать спецификации, чтобы гарантировать, что уровни примесей находятся в допустимых пределах. Их контроль необходим для обеспечения безопасности, качества и эффективности препарата.

Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей бозентана, который включает Примесь димера бозентана, примесь бозентана-2, примесь бозентана-3, родственное соединение бозентана USP-B, N,N'-[5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4,6-диил]бис [4(1,1диметилэтил)бензолсульфонамид], примесь бозентана-4 и т.д.. CoA производится в аналитическом центре, соответствующем требованиям cGMP, и включает исчерпывающие данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, MASS.²и чистота по ВЭЖХ. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, также могут быть предоставлены по запросу. Daicel Pharma может создавать неизвестные примеси или продукты разложения бозентана и поставлять меченые соединения для оценки эффективности бозентана. Кроме того, Daicel Pharma предлагает бозентан-D4, меченный дейтерием стандарт бозентана, полезный в биоаналитических исследованиях, таких как исследования БА/БЭ. Каждая поставка имеет полный отчет о характеристиках.