апремиласт

Главная Информация

Примеси апремиласта и апремиласт 

Дайсель Pharma синтезирует высококачественные примеси апремиласта, в том числе апреми+C39:C41 Last примесь RS-9, примесь 2-ацетамидобензойной кислоты апремиласта, примесь 3-ацетамидобензойной кислоты апремиласта, примесь аминосульфона апремиласта, примесь дезацетил-4-десметила апремиласта, примесь апремиласта Примесь RS-7 и О-десметил апремиласт. Эти примеси необходимы для оценки качества, стабильности и безопасности апремиласта, который является активным фармацевтическим ингредиентом. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей апремиласта для доставки по всему миру, чтобы удовлетворить особые потребности наших клиентов.

апремиласт [КАС: 608141-41-9] Препарат для лечения активного псориатического артрита. Это перорально доступная небольшая молекула, которая действует как ингибитор фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) и иммуномодулирующее средство.

Апремиласт: использование и коммерческая доступность  

Апремиласт, доступный под торговой маркой Otezla, является одобренным FDA лекарством для лечения псориатического артрита, бляшечного псориаза и язв во рту, связанных с болезнью Бехчета у взрослых. Апремиласт является первым и единственным пероральным препаратом, одобренным FDA для лечения язв во рту, связанных с болезнью Бехчета.

Апремиласт Структура и механизм действия

Химическое название апремиласта: N-[2-[(1S)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-(метилсульфонил)этил]-2,3-дигидро-1,3-диоксо-1H- изоиндол-4-ил]ацетамид. Его химическая формула C₂₂H₂₄N₂O₇S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 460.5 г/моль.

Апремиласт ингибирует фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ4), вызывая повышение уровня внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Апремиласт, примеси и синтез

Апремиласт может содержать примеси, образующиеся в процессе производства.¹ или хранения препарата. Эти примеси могут быть связаны с исходными материалами, промежуточными продуктами или конечным продуктом. Примеси в лекарстве могут влиять на его безопасность, эффективность и качество, поэтому необходимо их идентифицировать и количественно определять. Примеси в Апремиласте могут образовываться из-за нескольких факторов, таких как разложение активного фармацевтического ингредиента (АФИ) или вспомогательных веществ, взаимодействие с упаковочными материалами, воздействие влаги или света или незавершенные химические реакции во время производства. Важно синтезировать и проанализировать АФИ и его примеси, чтобы гарантировать его качество, безопасность и эффективность.

Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей апремиласта, который включает примесь Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, примесь 2-ацетамидобензойной кислоты апремиласта, примесь 3-ацетамидобензойной кислоты апремиласта, примесь аминосульфона апремиласта, примесь аминосульфона апремиласта. Примесь дезацетил-4-десметила, примесь апремиласта RS-7 и O-десметилапремиласт. CoA производится в аналитическом центре, соответствующем требованиям cGMP, и включает исчерпывающие данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.². Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, также могут быть предоставлены по запросу. Daicel Pharma может создавать неизвестные примеси или продукты разложения апремиласта и поставлять меченые соединения для оценки эффективности апремиласта. Кроме того, Daicel Pharma предлагает Апремиласт-D3, меченый дейтерием стандарт Апремиласта, полезный в биоаналитических исследованиях, таких как исследования БА/БЭ. Каждая поставка имеет полный отчет о характеристиках.