Агомелатин
Главная Информация
Примеси агомелатина и агомелатин
Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси агомелатина, такие как 3-гидроксиагомелатин и 7-десметилагомелатин, которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента агомелатина. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей агомелатина и поставляет их по всему миру.
Агомелатин [КАС: 138112-76-2] антидепрессант, ацетамидо-нафталиновый аналог мелатонина. Он помогает при антидепрессивной терапии, включая большое депрессивное расстройство (БДР).
Агомелатин: применение и коммерческая доступность
Агомелатин не одобрен FDA США для продажи в США. Тем не менее, это одобренное в Европе лекарство для лечения депрессии. Здесь лечат и другие заболевания, такие как сезонное аффективное расстройство, нарушения сна, сердечно-сосудистые патологии, патологии пищеварительной системы, бессонница, усталость из-за смены часовых поясов, расстройства аппетита и ожирение. Агомелатин обладает двойной агонистической активностью в отношении мелатониновых рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонистической активностью в отношении серотонинергических рецепторов 5-НТ2С. Лекарство выпускается под торговыми марками Валдоксан и Тиманакс.
Структура агомелатина и механизм действия
Химическое название агомелатина — N-[2-(7-метокси-1-нафталинил)этил]ацетамид. Его химическая формула C.15H17НЕТ2, а его молекулярная масса составляет приблизительно 243.30 г/моль.
Агомелатин, мелатонинергический агонист, имитирует естественный ритм высвобождения мелатонина. Он действует как антагонист серотонина на рецепторе 5-HT2C, повышая уровни дофамина и норадреналина в лобной коре и вызывая эффекты нейрогенеза.
Примеси агомелатина и его синтез
Информация о примесях агомелатина ограничена. Однако исследования показали наличие продуктов разложения, технологических примесей и растворителей в качестве потенциальных примесей в агомелатин. Они образуются вследствие различных факторов, в том числе деградации в условиях стресса, незавершенности реакций при синтезе.1,2и примеси в сырье. Необходимо контролировать эти примеси, чтобы гарантировать качество, безопасность и эффективность агомелатина посредством соответствующих аналитических методов, оптимизации процесса и соблюдения нормативных требований.
Daicel предоставляет сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей агомелатина, включая 3-гидроксиагомелатин и 7-десметилагомелатин. Сертификат подлинности выдается аналитическим центром, соответствующим требованиям cGMP, и содержит полные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.3. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, могут быть предоставлены по запросу. Daicel также может приготовить любые неизвестные примеси или продукты разложения агомелатина и предложить меченные соединения для количественной оценки эффективности непатентованного агомелатина. Daicel предлагает 3-гидроксиагомелатин – D3, 7-десметилагомелатин – D3, агомелатин – D3 и агомелатин – D6, меченные дейтерием соединения агомелатина, используемые в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Рекомендации
ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ
Рекомендации
- Андриё, Жан; Хуссен, Раймонд; Юс, Саид; Гвардиола, Беатрис; Лесье, Даниэль, Производные нафталина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции, EP447285B1, 18 сентября 1991 г.
- Маркл, Кристиан; Злотос, Дариус П., Новый синтез антидепрессанта агомелатина, Синтез, выпуск: 1, страницы: 79–82, 2011 г.
- Патил, Сатиш Р.; Неруркар, Кетан К.; Каламкар, Ашок М.; Пукале, Вишвас; Мангаонкар, Киран В.; Пингейл, Сатиш Г., Валидированный метод ЖХ-МС/МС для количественного определения агомелатина в плазме человека и его применение в фармакокинетическом исследовании, Журнал масс-спектрометрии, Том: 47, Выпуск: 1, Страницы: 23-28, 2012 г.
Часто задаваемые вопросы
Какова роль определения профиля примесей в агомелатине?
Профилирование примесей помогает идентифицировать и количественно определять примеси в агомелатине и разрабатывать соответствующие стратегии контроля для обеспечения качества, безопасности и эффективности препарата.
Влияют ли примеси в агомелатин на стабильность препарата?
Примеси в составе агомелатина могут влиять на стабильность препарата, ускоряя его деградацию или вступая в реакцию с лекарственным веществом или вспомогательными веществами.
Какой растворитель помогает при анализе примесей агомелатина?
Метанол — растворитель, используемый при анализе многих примесей в агомелатине.
Какие температурные условия необходимы для хранения примесей агомелатина?
Примеси агомелатина хранят при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 ⁰C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.