Абиратерон

Главная Информация

Примеси абиратерона и абиратерон  

Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси абиратерона, такие как примесь ацетата абиратерона, примесь димера абиратерона, этиловый эфир абиратерона, метиловый эфир абиратерона, примесь пропионата абиратерона, сульфат абиратерона и другие, которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активный фармацевтический ингредиент Абиратерон. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей абиратерона и поставляет их по всему миру.

Абиратерон [КАС: 154229-19-3] представляет собой стероидное соединение, обладающее антиандрогенными свойствами. Абиратерон — это лекарство, которое лечит метастатический рак предстательной железы у мужчин, перенесших кастрацию. Он ингибирует активность стероидной 17 альфа-монооксигеназы, также известной как CYP17A1. Этот фермент является членом семейства цитохромов p450 и участвует в синтезе тестостерона.

Абиратерон: использование и коммерческая доступность  

Абиратерон, доступный под торговой маркой Zytiga, был первым препаратом, работающим по своему механизму. Это необратимый ингибитор фермента CYP17A1, имеющего решающее значение для образования андрогенов и эстрогенов как в надпочечниках, так и в опухолевых тканях. Следовательно, абиратерон подавляет синтез андрогенов в обоих этих местах. Абиратерон доступен в виде ацетата абиратерона в сочетании с метилпреднизолоном или преднизолоном и лечит метастатический резистентный к кастрации рак предстательной железы (КРРПЖ) или метастатический рак предстательной железы высокого риска, чувствительный к кастрации (КСРПЖ). Другое торговое название Абиратерона — Йонса.

Абиратерон Структура и механизм действия

Химическое название абиратерона: (3β)-17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3-ол. Его химическая формула C₂₄H₃₁NO, а его молекулярная масса составляет примерно 349.5 г/моль.

Абиратерон ингибирует фермент 17α-гидроксилазу/С17,20-лиазу (CYP17), экспрессируемый в опухолевых тканях яичек, надпочечников и предстательной железы. Это для биосинтеза андрогенов.

Абиратерон примеси и синтез

Наиболее распространенные примеси абиратерона связаны с исходными материалами, используемыми в синтетическом процессе.¹. Примеси могут образовываться в процессе реакции или в результате разложения лекарственного вещества. Контроль этих примесей жизненно важен для поддержания качества, безопасности и эффективности лекарств.

Daicel предоставляет сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей абиратерона, включая примесь ацетата абиратерона, примесь димера абиратерона, этиловый эфир абиратерона, метиловый эфир абиратерона, примесь пропионата абиратерона, сульфат абиратерона и другие. CoA выдается аналитическим центром, соответствующим требованиям cGMP, и содержит полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.^2,3. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, могут быть предоставлены по запросу. Daicel также может подготовить любую неизвестную примесь абиратерона или продукт разложения и предложить меченые соединения для количественной оценки эффективности абиратерона. Daicel предлагает абиратерона ацетат-D3, соединение абиратерона, меченное дейтерием, используемое в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.