Osimertinib
Informação Geral
Impurezas de Osimertinibe e Osimertinibe
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Osimertinibe de alta qualidade, como Impureza de Osimertinibe N, Impureza de desmetil de Osimertinibe, N-Óxido de Osimertinibe, N-Dióxido de Osimertinibe, Impureza de Osimertinibe-J e Impureza de Osimertinibe-I, cruciais na análise da qualidade, estabilidade e segurança biológica do insumo farmacêutico ativo Osimertinibe. Além disso, a Daicel Pharma oferece síntese personalizada de impurezas de Osimertinibe e as entrega globalmente.
Osimertinib [CAS: 1421373-65-0] é uma molécula pequena, inibidor do receptor de tirosina quinase e agente antineoplásico. Trata certas formas de câncer de pulmão de células não pequenas avançado (NSCLC).
Osimertinibe: uso e disponibilidade comercial
Osimertinib é um medicamento oral vendido sob a marca Tagrisso. Ele trata adultos com NSCLC metastático do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) T790M positivo para mutação que progrediu durante ou após a terapia com EGFR TKI. Além disso, Tagrisso é o primeiro tratamento para pacientes com “mutações ativadoras” cujo cancro avançou ou se espalhou.
Estrutura e mecanismo de ação do osimertinibe 
O nome químico do Osimertinibe é N-[2-[[2-(Dimetilamino)etil]metilamino]-4-metoxi-5-[[4-(1-metil-1H-indol-3-il)-2-pirimidinil ]amino]fenil]-2-propenamida. Sua fórmula para Osimertinibe é C28H33N7O2, e seu peso molecular é de aproximadamente 499.6 g/mol.
Osimertinibe é um inibidor da quinase EGFR e se liga irreversivelmente a certas formas mutantes de EGFR (T790M, L858R, deleção do exon 19). Liga-se em concentrações aproximadamente 9 vezes mais baixas do que o EGFR de tipo selvagem.
Impurezas e Síntese de Osimertinibe
Osimertinibe pode conter substâncias relacionadas e impurezas de processo que afetam sua pureza, rendimento e qualidade finais. É crucial regular os níveis de impurezas no Osimertinib para manter a segurança e eficácia do medicamento.
A Daicel oferece um Certificado de Análise (CoA) de uma instalação analítica compatível com cGMP para padrões de impureza de Osimertinibe, incluindo Impureza de Osimertinibe N, Impureza de Osimertinibe N-desmetil, N-Óxido de Osimertinibe, N-Dióxido de Osimertinibe, Impureza de Osimertinibe-J, e Osimertinibe Impureza-I. O CoA inclui dados de caracterização completos, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA1e pureza de HPLC2. Também fornecemos 13C-DEPT e CHN mediante solicitação. Também damos um relatório completo de caracterização na entrega.
A Daicel possui tecnologia e experiência para preparar qualquer impureza ou produto de degradação desconhecido do Osimertinibe. A Daicel também fornece compostos rotulados para quantificar a eficácia do Osimertinib genérico. A Daicel oferece Osimertinib-D6, um padrão de Osimertinib marcado com deutério para pesquisas bioanalíticas e estudos BA/BE.
Osimertinib
Referências
FAQ
Referências
- Rood, Johannes JM; van Bussel, Mark TJ; Schellens, Jan HM; Beijnen, José H.; Sparidans, Rolf W.,” ensaio de espectrometria de massa em tandem de cromatografia líquida para o inibidor de EGFR mutante T790M osimertinib (AZD9291) em plasma humano”, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, Volume: 1031, Páginas: 80 -85, 2016
- Rood, JJM; van Haren, MJ; Beijnen, JH; Sparidans, RW, “Bioanálise do inibidor de EGFRm osimertinib e seus metabólitos do ciclo de glutationa e desmetil por espectrometria de massa em tandem com cromatografia líquida”, Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, Volume: 177, Páginas: 112871, 2020
- Butterworth, Sam; Finlay, Maurice Raymond Verschoyle; Ward, Richard Andrew; Kadambar, Vasantha Krishna; Chandrashekar, Reddy C.; Murugan, Andiappan; Redfearn, Heather Marie, “2-(2,4,5-substituted-anilino) pyrimidine compostos”, AstraZeneca AB, Suécia, US8946235B2, 3 de fevereiro de 2015
Perguntas Frequentes
Quais são as impurezas mais comuns do Osimertinibe?
As impurezas mais comuns no Osimertinib são N-desmetil Osimertinib, N-óxido de Osimertinib, óxido de Osimertinib e Osimertinib desmetoxi.
Qual o impacto das impurezas do Osimertinibe na estabilidade do medicamento?
As impurezas no Osimertinib podem afetar potencialmente a sua estabilidade, levando à degradação do medicamento ao longo do tempo. Isso pode afetar a segurança, eficácia e prazo de validade do medicamento.
Como são detectadas as impurezas do Osimertinibe?
As impurezas na detecção de Osimertinib são feitas através de métodos analíticos, como cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC), espectrometria de massa por cromatografia líquida (LC-MS), etc.
Como as impurezas do Osimertinibe são removidas?
A remoção de impurezas de osimertinibe ocorre por etapas de purificação, como cristalização ou cromatografia.
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