Isavuconazol

Informação Geral

Impurezas de isavuconazol e isavuconazol

Daicel A Pharma oferece opções de entrega em todo o mundo para uma síntese personalizada de padrões de impureza de Isavuconazol, incluindo padrões de impureza cruciais, como (2-(metilamino)piridin-3-il)metanol, Diastereômero-1 de Isavuconazol, Enantiômero de Isavuconazol, Impureza de Isavuconazol 14, Impureza de Isavuconazol 36, Impureza de isavuconazol-6, cloreto de isavuconazônio (diasteriômero-1) e muitos mais. Estes padrões de impurezas desempenham um papel vital na avaliação da pureza e segurança do Isavuconazol, um ingrediente farmacêutico ativo.

Isavuconazol [CAS: 241479-67-4] é um pró-fármaco triazol solúvel em água conhecido por sua atividade antifúngica de amplo espectro. Funciona como um inibidor da biossíntese do ergosterol e tem como alvo a esterol 14alfa-desmetilase, uma enzima envolvida na síntese do ergosterol, um componente essencial das membranas celulares dos fungos.

Isavuconazol: Uso e Disponibilidade Comercial  

O isavuconazol, um tratamento aprovado para aspergilose invasiva e mucormicose invasiva, é um pró-fármaco triazol solúvel em água com atividade antifúngica de amplo espectro. Hidrolisa as esterases plasmáticas para formar seu componente ativo, BAL4815. BAL4815 inibe a enzima fúngica citocromo P450 lanosterol 14-alfa-desmetilase (CYP51) responsável pela conversão do lanosterol em ergosterol, uma parte da membrana celular do fungo. Ao inibir o CYP51, o BAL4815 reduz o pool de ergosterol, interrompendo a síntese da membrana celular do fungo. O isavuconazol é uma alternativa clínica ao voriconazol no tratamento da aspergilose invasiva. O isavuconazol está disponível em Cresemba.

Estrutura e mecanismo de ação do isavuconazol

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅OS, e seu peso molecular é de aproximadamente 437.5 g/mol.

O isavuconazol inibe a formação de ergosterol, um componente das membranas celulares dos fungos. Esta ruptura aumenta a permeabilidade da membrana, causando a perda de partes intracelulares essenciais. Em última análise, as células fúngicas sofrem lise e morrem.

Impurezas e Síntese de Isavuconazol

Tal como acontece com qualquer composto farmacêutico, o isavuconazol pode conter potencialmente impurezas. As impurezas no isavuconazol podem surgir de várias fontes, como durante a síntese¹, materiais de partida, intermediários ou produtos de degradação. As impurezas comuns do Isavuconazol incluem substâncias relacionadas, solventes residuais e produtos de degradação. Eles podem surgir de reações incompletas, materiais de partida impuros ou condições de armazenamento. É necessário controlar e monitorar essas impurezas para garantir a segurança e eficácia do medicamento. As autoridades reguladoras farmacêuticas, como a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos, estabeleceram diretrizes e limites para produtos farmacêuticos, incluindo o isavuconazol. Os fabricantes cumprem estes regulamentos e realizam testes minuciosos para identificar e quantificar impurezas dentro de limites aceitáveis.

A Daicel Pharma segue rigorosamente os padrões cGMP e opera uma instalação analítica para preparar padrões de impureza de isavuconazol. Fornecemos uma variedade de padrões de impureza de isavuconazol, como (2- (metilamino) piridin-3-il) metanol, Diastereômero de isavuconazol-1, Enantiômero de isavuconazol, Impureza de isavuconazol 14, Impureza de isavuconazol 36, Impureza de isavuconazol-6, Cloreto de isavuconazol (diasteriômero -1) e muitos mais. Nossos padrões de impurezas possuem um Certificado de Análise (CoA) detalhado e um relatório de caracterização abrangente. O CoA abrange dados obtidos através de técnicas de RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e análise de pureza por HPLC². Dados adicionais, como 13C-DEPT, podem ser fornecidos mediante solicitação. Podemos sintetizar padrões desconhecidos de impureza de isavuconazol, produtos de degradação e compostos rotulados, para avaliar a eficácia do isavuconazol genérico. Além disso, oferecemos um isótopo de oxazina Imp de isavuconazol altamente puro, padrões de isavuconazol marcados com deutério para pesquisas bioanalíticas e estudos BA/BE. Cada entrega possui um relatório de caracterização abrangente.