Icatibante
Informação Geral
Impurezas de Icatibante e Icatibante
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Icatibant de alta qualidade, (1-6)-Icatibant, (7-10)-Icatibant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant, e L-Arg(1)-Icatibanto, que auxilia na análise de qualidade, estabilidade e segurança biológica do Icatibanto. Também oferecemos síntese personalizada de impurezas de Icatibanto e fornecemos em todo o mundo.
Icatibante [CAS: 130308-48-4] é um peptidomimético sintético composto por dez aminoácidos, que é um antagonista seletivo e específico dos receptores B2 da bradicinina. É utilizado no tratamento sintomático de crises agudas de angioedema hereditário (AEH) em adultos com deficiência do inibidor da esterase C1.
Icatibanto: Uso e Disponibilidade Comercial
O icatibanto, um medicamento, é um antagonista competitivo seletivo para o receptor B2 da bradicinina (B2R) e comumente prescrito para tratar ataques agudos de inchaço e inflamação em indivíduos com angioedema hereditário (AEH). Está sendo pesquisado por seu potencial para tratar angioedema, doenças articulares e doenças renais crônicas. O Icatibanto é comercializado sob as marcas Firazyr e Sajazir.
Estrutura e mecanismo de ação do Icatibanto
A fórmula química do Icatibanto é C59H89N19O13 e seu peso molecular é de aproximadamente 1304.5 g/mol.
Um inibidor da esterase C1 é o principal regulador da cascata proteolítica do Fator XII I/calicreína que leva à produção de bradicinina. A ausência ou disfunção de um inibidor da esterase C1 causa angioedema hereditário (AEH). A bradicinina é responsável pelos sintomas característicos do AEH de inchaço, inflamação e dor localizados. O icatibanto impede a ligação da bradicinina aos receptores B2 e trata ataques agudos de AEH.
Impurezas e Síntese de Icatibanto
Icatibanto é sintetizado1 dos aminoácidos L e D protegidos e da glicina protegida. A síntese é feita por um processo de síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS). Icatibanto pode conter impurezas2 tais como impurezas peptídicas relacionadas, impurezas orgânicas, solventes residuais e produtos de degradação. Essas impurezas devem ser monitoradas e controladas durante o processo de fabricação para garantir que o produto final atenda aos padrões de qualidade.
Na Daicel, fornecemos um Certificado de Análise (CoA) de uma instalação analítica compatível com cGMP para padrões de impureza Icatibant, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1 )-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant e L-Arg(1)-Icatibant, juntamente com dados de caracterização completos, incluindo 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e pureza de HPLC. Mediante solicitação, fornecemos 13C-DEPT e CHN. Além disso, fornecemos um relatório completo de caracterização no momento da entrega. A Daicel oferece padrões de Icatibant marcados com isótopos altamente puros em pesquisas bioanalíticas e estudos BA/BE com dados de isótopos em CoA.
Referências
FAQ
Referências
- Stephan Henke; Hiristo Anagnostopulos; Gerhard Breipohl; Jochen Knolle; Jens Stechl,; Bemward Scholkens; Hans-Wolfram Fehlhaber; Herman Gerhards; Franz Hock; Hoechst Aktiengesellschaf, “Peptídeos com ação antagonista de Bradykevin” patente dos EUA US5648333, 15 de julho de 1997
- Gupta, Praveer; Siriki, Yernaidu; Sadhanala, Trimurthulu; Akula, Ravi Kumar; Alambique Farmacêutica Limitada, “Um processo melhorado para preparação de icatibanto por síntese de peptídeos em fase sólida e seu sal acetato” Publicação indiana, IN201621021157, 21 de junho de 2016
- Lajin, Bassam; Steiner, Oliver; Fasshold, Lisa; Zangger, Klaus; Goessler, Walter, “A identificação e separação cromatográfica de uma nova impureza altamente análoga do ingrediente farmacêutico ativo icatibanto”, European Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume: 132, Páginas: 121-124, 2019
Perguntas Frequentes
Quais são os limites aceitáveis para impurezas do peptídeo Icatibant relacionado?
O limite aceitável para impurezas do peptídeo Icatibant relacionado é tipicamente 0.5% ou menos.
Como são sintetizadas as impurezas do peptídeo Icatibant relacionado?
As impurezas do peptídeo relacionado ao Icatibant são sintetizadas usando os mesmos métodos e materiais de partida que o próprio Icatibant. Além disso, eles são separados do produto desejado durante o processo de purificação.
Quais são os métodos comuns usados para sintetizar impurezas orgânicas de Icatibanto?
As impurezas orgânicas do Icatibanto se formam através de várias reações químicas, incluindo oxidação, redução e ciclização. Os métodos utilizados para sintetizar estas impurezas dependerão da impureza específica e alvo.
Quais métodos analíticos são utilizados para monitorar impurezas durante a síntese do Icatibanto?
Métodos analíticos, como cromatografia líquida de alta eficiência3 (HPLC) e espectrometria de massa por cromatografia líquida (LC-MS) são comumente usadas para monitorar impurezas durante a síntese de Icatibanto. Esses métodos permitem a identificação e quantificação de impurezas em diversas etapas do processo sintético.
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