Dabigatran

Informação Geral

Impurezas de Dabigatrana e Dabigatrana

Daicel A Pharma sintetiza impurezas de dabigatrana de qualidade excepcional, como (4-carbamoilfenil)glicina, ácido 2,2′-((4-cianofenil)azanediil)diacético, 4-[2-(Metilamino)-5-nitro-anilino]-4 -impureza de ácido oxo-butanóico e etexilato de N-Nitroso Dabigatrana. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança de um ingrediente farmacêutico ativo, o Dabigatrano. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de Dabigatrana para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.

Dabigatran [CAS: 211914-51-1], o metabólito ativo do etexilato de dabigatrana, é um inibidor direto da trombina que atua como anticoagulante. Previne acidente vascular cerebral e embolia sistêmica. A dabigatrana proporciona prevenção eficaz contra acidente vascular cerebral e embolia venosa em pacientes com fibrilação atrial crônica.

Dabigatrana: uso e disponibilidade comercial  

A dabigatrana é uma pequena molécula potente que exerce seus efeitos anticoagulantes ligando-se diretamente e inibindo a trombina por meio de interações iônicas em seu sítio ativo. Ele inibe efetivamente as formas de trombina livre e ligada ao coágulo, de forma rápida e reversível. O etexilato de dabigatrana, a forma pró-fármaco, sofre metabolismo de primeira passagem para ser convertido no derivado ativo, Dabigatrana, que tem meia-vida relativamente curta de aproximadamente 40 minutos. O medicamento está disponível sob a marca Pradaxa.

Estrutura e mecanismo de ação da dabigatrana

O nome químico do Dabigatrana é N-[[2-[[[4-(Aminoiminometil)fenil]amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]carbonil]-N-2-piridinil-β- alanina. Sua fórmula química é C₂₅H₂₅N₇O₃, e seu peso molecular é de aproximadamente 471.5 g/mol.

A dabigatrana e seus acilglicuronídeos inibem competitivamente a trombina. Inibe a formação de trombina livre e ligada ao coágulo.

Impurezas e Síntese de Dabigatrana

Durante a produção¹, armazenamento ou degradação do Dabigatrano, podem surgir impurezas. Estas impurezas provêm de diversas fontes e podem afetar a qualidade e a segurança do medicamento. Análises rigorosas usando técnicas avançadas como HPLC, LC e MS são empregadas para identificar e quantificar essas impurezas. É essencial implementar medidas de controlo rigorosas para limitar os níveis de impurezas e garantir a eficácia e segurança do Dabigatrano. O cumprimento das diretrizes regulatórias e o monitoramento contínuo são necessários para manter a pureza e a qualidade do medicamento.

A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Dabigatrana, como (4-carbamoil fenil)glicina, ácido 2,2′-((4-cianofenil)azanediil)diacético, 4-[2-(Metilamino)- Impureza de ácido 5-nitro-anilino]-4-oxo-butanóico e etexilato de N-Nitroso Dabigatrana, gerados a partir de uma instalação analítica em conformidade com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente que inclui dados de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS²e pureza de HPLC. Além disso, mediante solicitação, fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode sintetizar impurezas desconhecidas de Dabigatrana ou produtos de degradação. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.