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Crisaborol
Informação Geral
Impurezas de Crisaborol e Crisaborol
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Crisaborol de qualidade excepcional, como 4-(4-(4-bromo-3-formilfenoxi)-3-formilfenoxi)benzonitrila, isômero O de Crisaborol, 5-(3-cianofenoxi)-1,3-di-hidro -1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborol e assim por diante. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança do Crisaborole, um ingrediente farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de Crisaborol para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.
O Crisaborole aprovado pela FDA dos EUA [CAS: 906673-24-3] é um inibidor antiinflamatório não esteroidal da PDE4 para o tratamento da dermatite atópica (DA) leve a moderada em pacientes com dois anos ou mais.
Crisaborol: Uso e Disponibilidade Comercial
O crisaborol é um inibidor da fosfodiesterase-4 (PDE4) que aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e reduz a inflamação. Este medicamento tópico não esteróide é utilizado no tratamento da dermatite atópica (DA) leve a moderada e demonstrou eficácia na redução da coceira na DA. Eucrisa é a marca com a qual o Crisaborole está disponível no mercado.
Estrutura e mecanismo de ação do Crisaborol 
O nome químico do Crisaborol é 4-((1-hidroxi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-il)oxi)benzonitrila. Sua fórmula química é C14H10BNO3, e seu peso molecular é de aproximadamente 251.05 g/mol.
O crisaborol inibe a fosfodiesterase 4 (PDE-4), que aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
Impurezas e Síntese do Crisaborol
Durante a síntese1, armazenamento e manuseio do Crisaborol, impurezas podem se formar através de vários caminhos, como reações colaterais, degradação ou contaminantes nas matérias-primas. É necessário analisá-los e controlá-los para garantir a segurança, eficácia e qualidade do medicamento. As impurezas comuns do Crisaborol incluem substâncias relacionadas, impurezas relacionadas ao processo e solventes residuais. Técnicas analíticas como HPLC e LC são empregadas para detectar e quantificar essas impurezas, permitindo seu controle dentro de limites aceitáveis para manter a integridade.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Crisaborol, como 4-(4-(4-bromo-3-formilfenoxi)-3-formilfenoxi)benzonitrila, O-isômero de Crisaborol, 5-(3-cianofenoxi )-1,3-di-hidro-1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborole, e assim por diante, gerado a partir de uma instalação analítica compatível com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente compreendendo dados de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC2. Além disso, mediante solicitação, fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode sintetizar impurezas desconhecidas de Crisaborol ou produtos de degradação. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.
Referências
FAQ
Referências
- Baker, Stephen J.; Akama, Tsutomu; Beco, Michael Richard Kevin; Benkovic, Stephen J.; Dipierro, Michael; Hernández, Vincent S.; Espere, Karin M.; Kennedy, Isaac; Likhotvorik, Igor; Mao, Weimin; et al, Boron-Containing Small Molecules, Anacor Pharmaceuticals, Inc., Estados Unidos, WO2007078340A2, 12 de julho de 2007
- Demurtas, Anna; PESCINA, Sílvia; Nicoli, Sara; Santi, Patrícia; Padula, Cristina, Desenvolvimento e validação de método simples para extração e quantificação de crisaborol em camadas cutâneas, Cromatografia Biomédica, Volume: 33, Edição: 11, Páginas: e4664, 2019
Perguntas Frequentes
Existem diferentes perfis de impurezas para diferentes formulações de Crisaborol?
Sim, diferentes formulações de Crisaborol podem ter perfis de impurezas variados devido a diferenças nos processos de fabricação, excipientes utilizados e fatores de formulação. Cada formulação requer medidas específicas de controle de impurezas.
Quais são os desafios na síntese e controle das impurezas do Crisaborol?
Os desafios na síntese e controle de impurezas do Crisaborol incluem o desenvolvimento de rotas sintéticas, sua identificação e a implementação de estratégias de controle eficazes para garantir a pureza e a qualidade do medicamento.
Qual solvente auxilia na análise de impurezas do Crisaborol?
Acetonitrila ou metanol são os solventes usados para analisar muitas impurezas no Crisaborole.
Quais são as condições de temperatura necessárias para armazenar as impurezas do Crisaborol?
As impurezas do Crisaborol são armazenadas em temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
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