Bosentan

Informação Geral

Impurezas de Bosentana e Bosentana

Daicel Pharma sintetiza impurezas de Bosentano de alta qualidade, incluindo Impureza de Dímero de Bosentana, Impureza de Bosentana-2, Impureza de Bosentana-3, Composto B relacionado a Bosentana USP, N,N′-[5-(2-Metoxifenoxi)[2,2′-bipirimidina]-4,6-diil]bis [4(1,1dimetiletil)benzenossulfonamida], Bosentana Impureza-4, e assim por diante. Estas impurezas são essenciais para avaliar a qualidade, estabilidade e segurança de um ingrediente farmacêutico ativo, o Bosentan. Além disso, a Daicel Pharma oferece uma síntese personalizada de impurezas de Bosentana para entrega global para atender às necessidades específicas de nossos clientes.

Bosentan [CAS: 147536-97-8] é um derivado da pirimidina que é um antagonista do receptor da endotelina e agente anti-hipertensivo. Trata a hipertensão arterial pulmonar (HAP).

Bosentano: Uso e Disponibilidade Comercial  

A hipertensão arterial pulmonar é uma condição que pode causar considerável morbidade e mortalidade em todo o mundo. O tratamento primário para esta condição é com um antagonista da endotelina-1, como o Bosentan. Bosentan é um medicamento aprovado pela FDA que controla e trata a hipertensão arterial pulmonar em pacientes com limitações físicas significativas para melhorar sua capacidade de exercício e reduzir a taxa de piora clínica. O medicamento está disponível sob o nome comercial Tracleer.

Estrutura e mecanismo de ação do Bosentan 

O nome químico do Bosentan é 4-(1,1-Dimetiletil)-N-[6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)[2,2′-bipirimidin]-4-il ]benzenossulfonamida. Sua fórmula química é C₂₇H₂₉N₅O₆S, e seu peso molecular é de aproximadamente 551.6 g/mol.

Bosentano é um antagonista do receptor da endotelina no tecido pulmonar e relaxa o músculo liso vascular.

Impurezas e Síntese de Bosentano

Tal como acontece com qualquer medicamento, podem formar-se impurezas durante o fabrico.¹ processo de Bosentan. Estas impurezas podem ser devidas a materiais de partida, intermediários sintéticos ou produtos de degradação. Alguns deles podem ser tóxicos ou afetar a eficácia do medicamento, por isso é necessário controlar a sua formação e limitar a sua presença no produto final. Métodos analíticos, como cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC), ajudam a detectar e quantificar essas impurezas em lotes de Bosentan e a definir especificações para garantir que os níveis de impurezas estejam dentro dos limites aceitáveis. Seu controle é essencial para manter a segurança, qualidade e eficácia do medicamento.

A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impurezas de Bosentan, que inclui Impureza de Dímero de Bosentana, Impureza de Bosentana-2, Impureza de Bosentana-3, Composto B relacionado a Bosentana USP, N,N′-[5-(2-Metoxifenoxi)[2,2′-bipirimidina]-4,6-diil]bis [4(1,1dimetiletil)benzenossulfonamida], Impureza-4 de Bosentana e assim por diante. O CoA é produzido a partir de uma instalação analítica compatível com cGMP e inclui dados de caracterização abrangentes, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA²e pureza de HPLC. Dados de caracterização adicionais, como 13C-DEPT e CHN, também podem ser fornecidos mediante solicitação. A Daicel Pharma pode criar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Bosentano e fornecer compostos rotulados para avaliar a eficácia do Bosentano. Além disso, a Daicel Pharma oferece Bosentan–D4, padrão Bosentan marcado com deutério, útil em pesquisas bioanalíticas, como estudos BA/BE. Cada entrega possui um relatório completo de caracterização.