Apixaban

Informação Geral

Impurezas de Apixabana e Apixabana  

Daicel Pharma sintetiza impurezas de Apixabana de alta qualidade, incluindo N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Essas impurezas são essenciais para avaliar a qualidade, estabilidade e segurança do Apixabana, que é um insumo farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma oferece uma síntese personalizada de impurezas de Apixabana para entrega global para atender às necessidades específicas de nossos clientes.

Apixaban [CAS: 503612-47-3] é um anticoagulante oral que inibe seletivamente o fator Xa. A apixabana bloqueia a conversão da protrombina em trombina e previne a formação de coágulos de fibrina reticulados.

Apixabana: Uso e Disponibilidade Comercial  

Apixabana é um medicamento e pertence à classe dos novos anticoagulantes orais (NOACs). Está disponível sob a marca Eliquis. Este medicamento tem múltiplas indicações aprovadas, incluindo a redução do risco de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial não valvular. Também trata a trombose venosa profunda (TVP) e a embolia pulmonar (EP) e previne a TVP em pacientes submetidos a cirurgia de substituição do joelho ou quadril. Além disso, o Apixabano ajuda a reduzir o risco de TVP e EP recorrentes. No geral, o Apixabano é um medicamento versátil que inibe os fatores de coagulação sanguínea, reduzindo o risco de complicações potencialmente graves associadas a várias condições médicas.

Estrutura e Mecanismo de Ação Apixabana

O nome químico da Apixabana é 4,5,6,7-Tetrahidro-1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinil)fenil]-1H-pirazolo[3,4 ,3-c]piridina-XNUMX-carboxamida. Sua fórmula química é C₂₅H₂₅N₅O₄, e seu peso molecular é de aproximadamente 459.5 g/mol.

A apixabana inibe a atividade da protrombinase e o Fxa ligado ao coágulo. Diminui a geração de trombina e o desenvolvimento de trombos.

Impurezas e Síntese de Apixabana

Tal como acontece com qualquer medicamento, o Apixabano pode conter impurezas que afetam a sua segurança e eficácia. Impurezas podem ser geradas durante a síntese¹ e armazenamento do medicamento. As impurezas da apixabana podem incluir compostos relacionados que podem ter propriedades químicas e físicas semelhantes às do ingrediente farmacêutico ativo (API) e produtos de degradação que resultam de alterações químicas ou externas no medicamento ao longo do tempo. As impurezas da apixabana também podem incluir solventes residuais, reagentes ou outras substâncias utilizadas durante o processo de fabricação. É essencial sintetizar e analisar impurezas de Apixabana no IFA para garantir que o medicamento seja seguro e eficaz para os pacientes.

A Daicel Pharma fornece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Apixaban, incluindo N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. O CoA é gerado a partir de uma instalação analítica compatível com cGMP e inclui dados de caracterização abrangentes, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC². Também podemos fornecer dados de caracterização adicionais como 13C-DEPT e CHN mediante solicitação. A Daicel Pharma é capaz de preparar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos de Apixabana. Cada entrega possui um relatório completo de caracterização.