Afatinibe

Informação Geral

Impurezas de Afatinibe e Afatinibe 

Daicel Pharma sintetiza impurezas de Afatinibe de alta qualidade, como Impureza de 2-Hidroxi 3-dimetilamino Afatinibe, 4-Hidroxi 4-Dedimetilamino Afatinibe, Impureza de Afatinibe Bis-dimetilamino, Impureza de Afatinibe B, Impureza de Afatinibe E e N-(4-((3-cloro- 4-fluorofenil)amino)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-6-il)-4-(dimetilamino)-3-hidroxibutanamida, que são cruciais na análise da qualidade, estabilidade e segurança biológica do insumo farmacêutico ativo Afatinibe. Além disso, a Daicel Pharma oferece síntese personalizada de impurezas de Afatinibe e as entrega globalmente.

Afatinibe [CAS: 850140-72-6] é um medicamento da classe de medicamentos derivados da anilino-quinazolina. Inibe a atividade dos receptores tirosina quinases (RTKs), conhecidos como família dos receptores do fator de crescimento epidérmico (EGFR), e possui atividade antineoplásica. O afatinibe trata certos tipos de câncer de pulmão metastático de células não pequenas.

Afatinibe: uso e disponibilidade comercial  

O afatinibe é um medicamento que tem como alvo e inibe irreversivelmente a família ErbB de tirosina quinases. O FDA aprovou seu uso como tratamento de primeira linha para câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) localmente avançado ou metastático com mutações não resistentes no receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Além disso, atua como tratamento de segunda linha para câncer de pulmão escamoso de células não pequenas (NSCLC) avançado. Gilotrif é o nome comercial do Afatinibe.

Estrutura e mecanismo de ação do afatinibe

O nome químico do Afatinib é (2E)-N-[4-[(3-Cloro-4-fluorofenil)amino]-7-[[(3S)-tetrahidro-3-furanil]oxi]-6-quinazolinil]- 4-(dimetilamino)-2-butenamida. Sua fórmula química é C₂₄H₂₅ClFN₅O_3, e seu peso molecular é de aproximadamente 485.9 g/mol.

O afatinib liga-se aos domínios quinase, EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4). Inibe a autofosforilação da tirosina quinase, levando à regulação negativa da sinalização ErbB.

Impurezas de Afatinibe e sua síntese

Durante a síntese, armazenamento e utilização de Afatinib, podem surgir impurezas, incluindo impurezas orgânicas, tais como intermediários, materiais de partida e potenciais impurezas genotóxicas, e impurezas inorgânicas. A sua presença compromete a segurança e eficácia da medicação, tornando crucial o seu controlo. São necessárias medidas rigorosas de controlo de qualidade, tais como monitorização e testes regulares, para detectar e gerir impurezas de Afatinib.

A Daicel fornece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Afatinibe, incluindo Impureza de 2-Hidroxi 3-dimetilamino Afatinibe, 4-Hidroxi 4-Dedimetilamino Afatinibe, Impureza de Afatinibe Bis-dimetilamino, Impureza de Afatinibe B, Impureza de Afatinibe E e N-( 4-((3-cloro-4-fluorofenil)amino)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-6-il)-4-(dimetilamino)-3-hidroxibutanamida. O CoA é emitido a partir de uma instalação analítica compatível com cGMP e contém dados de caracterização completos, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC². Dados de caracterização adicionais, como 13C-DEPT e CHN, podem ser fornecidos mediante solicitação. A Daicel também pode preparar qualquer impureza ou produto de degradação desconhecido do Afatinibe e oferecer compostos rotulados para quantificar a eficácia do Afatinibe. A Daicel oferece Afatinibe-D6, um padrão de Afatinibe marcado com deutério usado em pesquisas bioanalíticas, como estudos BA/BE. Damos um relatório completo de caracterização na entrega.