Firma Daicel Pharma jest niezawodnym partnerem do syntezy wysokiej jakości zanieczyszczeń warenikliny, w szczególności 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-metanobenzo[d] azepin-3-ylo)-2,2,2-trifluoroetan-1-on, zanieczyszczenie metylowarenikliny, N-nitrozowareniklina, zanieczyszczenie warenikliny II, zanieczyszczenie hydroksymetylowe trifluoroacetylowarenikliny, addukt winianu warenikliny i więcej. Te zanieczyszczenia pomagają ocenić jakość, stabilność i bezpieczeństwo aktywnego składnika farmaceutycznego, warenikliny. Daicel Pharma oferuje również niestandardową syntezę zanieczyszczeń Varenicline, które mogą być wysyłane na cały świat.
Wareniklina [KAS:249296-44-4] jest lekiem, który działa jako częściowy agonista nikotynowego receptora acetylocholiny, alfa4beta2. Pomaga w rzuceniu palenia.
Wareniklina: zastosowanie i dostępność komercyjna
Wareniklina jest związkiem organicznym podobnym do cytyzyny, który działa jako częściowy agonista nikotynowych receptorów cholinergicznych. Jest dostępny w postaci soli winianowej. Wareniklina pomaga jako pomoc w rzuceniu palenia, a pacjenci przechodzą edukację i poradnictwo w związku z jej stosowaniem. Jest uważany za pierwszą linię leczenia rzucania palenia ze względu na jego zdolność do zapobiegania krótkoterminowym i długotrwałym nawrotom. Wareniklina wydaje się bardziej skuteczna niż bupropion i równie skuteczna jak nikotynowa terapia zastępcza. Ponadto wareniklina ma mniejsze ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych ze względu na swoje właściwości częściowego agonisty. Niektóre marki Varenicline to Chantix i Tyrvaya.
Struktura i mechanizm działania warenikliny
Nazwa chemiczna warenikliny to 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-metano-6H-pirazyno[2,3-h][3]benzazepina. Jego wzór chemiczny to C13H13N3, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 211.26 g/mol.
Wareniklina wiąże się selektywnie iz powinowactwem do α4β2 neuronalne nikotynowe receptory acetylocholiny. Kończy palenie u pacjentów i zapobiega wiązaniu nikotyny przy α4β2 receptory.
Zanieczyszczenia i synteza warenikliny
Podczas syntezy1 i przechowywania warenikliny mogą tworzyć się zanieczyszczenia, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność leku. Niektóre zanieczyszczenia obejmują substancje pokrewne, materiały wyjściowe i produkty degradacji. Kontrola zanieczyszczeń odbywa się poprzez odpowiedni rozwój procesu, oczyszczanie i warunki przechowywania.
Daicel Pharma wydaje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń warenikliny, w tym 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-metanobenzo [d]azepin-3-ylo)-2,2,2-trifluoroetan-1-on, zanieczyszczenie metylowarenikliną, N-nitrozowareniklina, zanieczyszczenie warenikliny II, zanieczyszczenie trifluoroacetylowarenikliny hydroksymetylu, addukt winianu warenikliny i więcej. Certyfikat CoA pochodzi z zakładu analitycznego, który spełnia aktualne Dobre Praktyki Wytwarzania (cGMP) i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC2. Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może przygotować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji warenikliny. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.
HPLC oddziela zanieczyszczenia na podstawie ich właściwości chemicznych i fizycznych, takich jak masa cząsteczkowa, polarność i ładunek. Oddzielone zanieczyszczenia są następnie wykrywane za pomocą detektora UV lub spektrometru masowego.
Spektrometria mas jest czułą techniką, która może wykrywać i określać ilościowo zanieczyszczenia w wareniklinie na niskich poziomach. Dostarcza informacji o masie cząsteczkowej i strukturze zanieczyszczeń, co pomaga w ich identyfikacji i charakterystyce.
Zanieczyszczenia warenikliny są przechowywane w kontrolowanej temperaturze pokojowej w zakresie 2-8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.