Wareniklina

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia warenikliny i wareniklina 

Firma Daicel Pharma jest niezawodnym partnerem do syntezy wysokiej jakości zanieczyszczeń warenikliny, w szczególności 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-metanobenzo[d] azepin-3-ylo)-2,2,2-trifluoroetan-1-on, zanieczyszczenie metylowarenikliny, N-nitrozowareniklina, zanieczyszczenie warenikliny II, zanieczyszczenie hydroksymetylowe trifluoroacetylowarenikliny, addukt winianu warenikliny i więcej. Te zanieczyszczenia pomagają ocenić jakość, stabilność i bezpieczeństwo aktywnego składnika farmaceutycznego, warenikliny. Daicel Pharma oferuje również niestandardową syntezę zanieczyszczeń Varenicline, które mogą być wysyłane na cały świat.

Wareniklina [KAS: 249296-44-4] jest lekiem, który działa jako częściowy agonista nikotynowego receptora acetylocholiny, alfa4beta2. Pomaga w rzuceniu palenia.

Wareniklina: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Wareniklina jest związkiem organicznym podobnym do cytyzyny, który działa jako częściowy agonista nikotynowych receptorów cholinergicznych. Jest dostępny w postaci soli winianowej. Wareniklina pomaga jako pomoc w rzuceniu palenia, a pacjenci przechodzą edukację i poradnictwo w związku z jej stosowaniem. Jest uważany za pierwszą linię leczenia rzucania palenia ze względu na jego zdolność do zapobiegania krótkoterminowym i długotrwałym nawrotom. Wareniklina wydaje się bardziej skuteczna niż bupropion i równie skuteczna jak nikotynowa terapia zastępcza. Ponadto wareniklina ma mniejsze ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych ze względu na swoje właściwości częściowego agonisty. Niektóre marki Varenicline to Chantix i Tyrvaya.

Struktura i mechanizm działania warenikliny

Nazwa chemiczna warenikliny to 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-metano-6H-pirazyno[2,3-h][3]benzazepina. Jego wzór chemiczny to C₁₃H₁₃N₃, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 211.26 g/mol.

Wareniklina wiąże się selektywnie iz powinowactwem do α₄β₂ neuronalne nikotynowe receptory acetylocholiny. Kończy palenie u pacjentów i zapobiega wiązaniu nikotyny przy α₄β₂ receptory.

Zanieczyszczenia i synteza warenikliny

Podczas syntezy¹ i przechowywania warenikliny mogą tworzyć się zanieczyszczenia, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność leku. Niektóre zanieczyszczenia obejmują substancje pokrewne, materiały wyjściowe i produkty degradacji. Kontrola zanieczyszczeń odbywa się poprzez odpowiedni rozwój procesu, oczyszczanie i warunki przechowywania.

Daicel Pharma wydaje Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń warenikliny, w tym 1-((1R,5S)-8-amino-6-nitro-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,5-metanobenzo [d]azepin-3-ylo)-2,2,2-trifluoroetan-1-on, zanieczyszczenie metylowarenikliną, N-nitrozowareniklina, zanieczyszczenie warenikliny II, zanieczyszczenie trifluoroacetylowarenikliny hydroksymetylu, addukt winianu warenikliny i więcej. Certyfikat CoA pochodzi z zakładu analitycznego, który spełnia aktualne Dobre Praktyki Wytwarzania (cGMP) i zawiera obszerne dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN. Daicel Pharma może przygotować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji warenikliny. Do każdej dostawy dołączany jest pełny raport z charakterystyki.