Firma Daicel Pharma oferuje selektywną gamę ekskluzywnych metabolitów M7 trametynibu i metabolitów M5 trametynibu. Zanieczyszczenia mają ogromne znaczenie przy ocenie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego, trametynibu. Daicel Pharma specjalizuje się w syntezie niestandardowych zanieczyszczeń trametynibu w celu spełnienia precyzyjnych specyfikacji klienta. Dążąc do dostaw na całym świecie, Daicel Pharma gwarantuje, że klienci otrzymają zsyntetyzowane zanieczyszczenia trametynibu szybko i niezawodnie.
trametynib [CAS: 871700-17-3] jest inhibitorem kinaz 1 regulowanych sygnałem zewnątrzkomórkowym (MEK1) i MEK2, przyjmowanych doustnie. Pomaga w leczeniu kilku nowotworów z mutacjami BRAF.
Trametynib: zastosowanie i dostępność komercyjna
Trametynib celuje i hamuje aktywność enzymów MEK1 i MEK2. Można go stosować w monoterapii lub w połączeniu z dabrafenibem, inhibitorem BRAF, w celu zwiększenia skuteczności leczenia. Tym lekiem leczy się nowotwory, w tym niedrobnokomórkowy rak płuc i tarczycy. Trametynib jest dostępny pod marką Mekinist, która zawiera substancję czynną Trametynib.
Struktura i mechanizm działania trametynibu
Nazwa chemiczna trametynibu to N-[3-[3-cyklopropylo-5-[(2-fluoro-4-jodofenylo)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimetylo-2,4,7 ,4,3-trioksopirydo[1-d]pirymidyn-2(XNUMXH)-ylo]fenylo]acetamid. Jego wzór chemiczny to C26H23PŁETWA5O4, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 615.4 g/mol.
Trametynib jest wysoce selektywnym, odwracalnym inhibitorem MEK1 (kinazy 1 aktywowanej mitogenami regulowanej sygnałem zewnątrzkomórkowym) i MEK2 odpowiedzialnych za mutacje BRAF V600E.
Zanieczyszczenia i synteza trametynibu
Podczas syntezy1 i podczas przechowywania trametynibu mogą powstawać zanieczyszczenia, w tym substancje pokrewne, produkty rozkładu i pozostałości rozpuszczalników. Aby zapewnić bezpieczeństwo, skuteczność i ogólną jakość leku, należy uważnie monitorować i kontrolować te zanieczyszczenia.
Daicel Pharma oferuje kompleksowy certyfikat analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń, takich jak – metabolit M7 trametynibu i metabolit M5 trametynibu. Są syntetyzowane zgodnie z obowiązującymi dobrymi praktykami produkcyjnymi (cGMP). CoA zawiera szczegółowe dane charakteryzujące, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC, zapewniając dokładne zrozumienie profilu zanieczyszczeń2, 3. Na żądanie Daicel może również dostarczyć dane 13C-DEPT do dalszej charakteryzacji. Ponadto Daicel Pharma posiada wiedzę techniczną niezbędną do syntezy wszelkich nieznanych zanieczyszczeń lub produktów degradacji trametynibu. Wykorzystując tę możliwość, klienci uzyskują wygodny dostęp do zanieczyszczeń elementarnych niezbędnych do ich prac badawczo-rozwojowych.
Zanieczyszczenia trametynibu mogą pochodzić z różnych źródeł, w tym z materiałów wyjściowych, odczynników lub produktów ubocznych powstających podczas syntezy.
Tak, zanieczyszczenia trametynibu mogą mieć wpływ na bezpieczeństwo pacjenta. W zależności od ich charakteru i stężenia, zanieczyszczenia mogą powodować działania niepożądane lub zmniejszać skuteczność leku.
Zanieczyszczenia trametynibu należy na ogół przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej wynoszącej 2–8 ⁰C lub zgodnie ze wskazaniami w certyfikacie analizy (CoA).
Uwaga: Produkty chronione ważnymi patentami przez producenta nie są oferowane do sprzedaży w krajach posiadających ochronę patentową. Sprzedaż takich produktów stanowi naruszenie patentu, a jej odpowiedzialność ponosi kupujący.