Tepotinib

Informacje ogólne

Zanieczyszczenia tepotynibu i tepotynibu

Firma Daicel Pharma oferuje optymalne zanieczyszczenia Tepotinibem, takie jak Desmethyl Tepotinib. Jakość, stabilność i bezpieczeństwo biologiczne aktywnego składnika farmaceutycznego Tepotinibu zależą od zanieczyszczeń. Daicel Pharma może również syntetyzować zanieczyszczenia tepotynibem zgodnie ze specyficznymi potrzebami klientów i dostarczać je na całym świecie.

Tepotinib [KAS: 1100598-32-0] jest inhibitorem kinazy tyrozynowej MET, który leczy wiele guzów litych z nadekspresją MET i niedrobnokomórkowego raka płuc (NSCLC).

Tepotinib: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Tepotynib leczy zaawansowanego lub przerzutowego niedrobnokomórkowego raka płuca (NSCLC). Jego celem jest wzrost i rozprzestrzenianie się komórek nowotworowych poprzez selektywne hamowanie kinazy tyrozynowej receptora MET. Ma na celu spowolnienie progresji NSCLC poprzez hamowanie aktywności MET, oferując potencjalne korzyści kwalifikującym się pacjentom.

Ten lek jest dostępny pod nazwą Tepmetko, która zawiera substancję czynną Tepotinib.

Struktura tepotynibu i mechanizm działania

Nazwa chemiczna tepotynibu to 3-[1,6-dihydro-1-[[3-[5-[(1-metylo-4-piperydynylo)metoksy]-2-pirymidynylo]fenylo]metylo]-6-okso- 3-pirydazynylo]benzonitryl. Jego wzór chemiczny to C₂₉H₂₈N₆O₂, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 492.6 g/mol.

Tepotinib hamuje zależną i niezależną od czynnika wzrostu hepatocytów (HGF) fosforylację MET, receptory melatoniny 2 i imidazoliny 1 oraz zależne od MET dalsze szlaki sygnałowe.

Tepotinib Zanieczyszczenia i synteza

Podczas syntezy powstają zanieczyszczenia tepotynibem¹ i różnią się w zależności od drogi syntezy i zastosowanych warunków reakcji. Niezbędne jest uważne monitorowanie i regulacja powstawania zanieczyszczeń, ponieważ zanieczyszczenia te mogą wpływać na skuteczność leku.

Daicel oferuje certyfikat analizy (CoA) wystawiony przez placówkę analityczną zgodną z cGMP dla standardu zanieczyszczeń tepotynibem, Desmetylo tepotinib. CoA zawiera kompletne dane charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Na życzenie udostępniamy dodatkowe dane charakteryzujące, w tym 13C-DEPT. Daicel Pharma może syntetyzować nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji tepotynibu i dostarczać oznakowane związki do oceny skuteczności wersji generycznych. Ponadto zapewniamy również wysoce czysty tepotinib 13CD3, znakowane deuterem standardy tepotynibu, co ma kluczowe znaczenie dla badań bioanalitycznych i badań BA/BE (biodostępność/biorównoważność).