Sotorasib

Informacje ogólne

Sotorasib Zanieczyszczenia i Sotorasib 

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia Sotorasib, takie jak Sotorasib Isomer-3 i Sotorasib Isomer-4, które mają kluczowe znaczenie w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego Sotorasib. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń Sotorasib i dostarcza je na całym świecie.

Sotorasib [KAS: 2296729-00-3] jest pochodną pirydopirymidyny stosowaną w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca (NSCLC) u pacjentów z mutacjami KRAS(G12C). Hamuje wzrost linii komórek nowotworowych KRAS G12C.

Sotorasib: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Sotorasib, czyli AMG 510, to lek przyjmowany doustnie, który może leczyć niektóre rodzaje raka. Leczy niedrobnokomórkowego raka płuc (NSCLC) u dorosłych z zaawansowanym rakiem z mutacją KRAS G12C. Jest dostępny pod nazwą handlową Lumykras. Lumykras jest lekiem stosowanym w leczeniu zaawansowanego NSCLC z mutacją KRAS G12C u osób dorosłych, u których wystąpiła progresja po co najmniej jednej wcześniejszej linii leczenia systemowego. Amgen to firma, która opracowała ten lek.

Sotorasib Struktura i mechanizm działania

Nazwa chemiczna Sotorasibu to (1R)-6-Fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroksyfenylo)-1-[4-metylo-2-(1-metyloetylo)-3-pirydynylo]-4-[( 2S)-2-metylo-4-(1-okso-2-propen-1-ylo)-1-piperazynylo]pirydo[2,3-d]pirymidyn-2(1H)-on. Jego wzór chemiczny to C₃₀H₃₀F₂N₆O₃, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 560.6 g/mol.

Sotorazyb hamuje KRAS^G12C, zmutowana onkogenna, ograniczona do nowotworu forma GTPazy RAS, KRAS. Wiąże się kowalencyjnie z cysteiną KRAS^G12C  blokuje sygnalizację KRAS, spowalnia wzrost komórek i umożliwia apoptozę tylko w liniach komórek nowotworowych KRAS G12C.

Sotorasib Zanieczyszczenia i synteza

Sotorasib jest obiecującą terapią celowaną dla niedrobnokomórkowego raka płuc ze specyficzną mutacją, ale może powodować zanieczyszczenia podczas syntezy¹. Zanieczyszczenia te mogą wpływać na czystość, stabilność i skuteczność leku. Dlatego kluczowe znaczenie ma identyfikacja potencjalnych zanieczyszczeń, zrozumienie ich powstawania oraz opracowanie strategii ich kontroli i monitorowania w celu zapewnienia jakości i bezpieczeństwa leku.

Daicel zapewnia Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń Sotorasib, Sotorasib Isomer-3 i Sotorasib Isomer-4. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Sotorasibu. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.