Sitagliptyna

Informacje ogólne

Sitagliptyna Zanieczyszczenia i Sitagliptyna 

Firma Daicel Pharma syntetyzuje wysokiej jakości zanieczyszczenia sitagliptyny, takie jak (S)-sitagliptyna, rac-sitagliptyna, kwas sitagliptyny, alkohol sitagliptyny, zanieczyszczenie enaminą sitagliptyny, zanieczyszczenie hydroksyamidem sitagliptyny, zanieczyszczenie ketoamidu sitagliptyny, analog triazecyny sitagliptyny i inne, które są kluczowe w analizie jakości, stabilności i bezpieczeństwa biologicznego aktywnego składnika farmaceutycznego Sitagliptyny. Ponadto Daicel Pharma oferuje niestandardową syntezę zanieczyszczeń sitagliptyny i dostarcza je na całym świecie.

Sitagliptyna [KAS: 486460-32-6] jest lekiem hipoglikemizującym hamującym enzym dipeptydylopeptydazy 4 (DDP-4). Leczy cukrzycę typu 2 samodzielnie lub w połączeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi wraz z dietą i ćwiczeniami fizycznymi.

Sitagliptyna: zastosowanie i dostępność komercyjna  

Sitagliptyna stała się pierwszym doustnym inhibitorem DPP-4 w 2006 roku, który został zatwierdzony przez FDA do leczenia cukrzycy typu 2. Jest skuteczny w zmniejszaniu poziomu HbA1c i poziomu glukozy na czczo, jednocześnie poprawiając poposiłkowe wahania poziomu glukozy. Jest zatwierdzony jako monoterapia i terapia dodatkowa do metforminy lub glitazonu, gdy metformina plus dieta to za mało. Główne działanie sitagliptyny dotyczy funkcji komórek wysp trzustkowych. Janumet, Januvia i Steglujan to marki, pod którymi dostępna jest Sitagliptyna.

Struktura sitagliptyny i mechanizm działania

Nazwa chemiczna sitagliptyny to (3R)-3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluorometylo)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazyn-7(8H)- ylo]-4-(2,4,5-trifluorofenylo)-1-butanon. Jego wzór chemiczny to C₁₆H₁₅F₆N₅O, a jego masa cząsteczkowa wynosi około 407.31 g/mol.

Sitagliptyna, inhibitor DPP-4, leczy pacjentów z cukrzycą typu 2, spowalniając inaktywację hormonów inkretynowych. Hormony inkretynowe pomagają w fizjologicznej regulacji hemostazy glukozy.

Zanieczyszczenia i synteza sitagliptyny

Podczas wytwarzania sitagliptyny mogą tworzyć się zanieczyszczenia¹. Zanieczyszczenia te mogą szkodzić pacjentom pod wpływem czynników, warunków reakcji, materiałów wyjściowych i metod oczyszczania. Należy wprowadzić ścisłe środki kontroli jakości, aby monitorować i usuwać zanieczyszczenia podczas produkcji, aby zapewnić czystość i bezpieczeństwo produktu końcowego.

Daicel dostarcza Certyfikat Analizy (CoA) dla standardów zanieczyszczeń sitagliptyną, w tym (S)-sitagliptyny, rac-sitagliptyny, kwasu sitagliptyny, alkoholu sitagliptyny, zanieczyszczenia enaminą sitagliptyny, zanieczyszczenia hydroksyamidem sitagliptyny, zanieczyszczenia ketoamidu sitagliptyny, analogu triazecyny sitagliptyny i więcej. Certyfikat CoA jest wydawany przez placówkę analityczną zgodną z cGMP i zawiera pełne dane dotyczące charakterystyki, takie jak czystość 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS i HPLC². Dodatkowe dane charakterystyczne, takie jak 13C-DEPT i CHN, mogą być dostarczone na żądanie. Daicel może również przygotować wszelkie nieznane zanieczyszczenia lub produkty degradacji Sitagliptyny i zaoferować oznakowane związki do ilościowego określenia skuteczności generycznej Sitagliptyny. Daicel oferuje Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 i Sitagliptin D4, znakowane deuterem związki sitagliptyny stosowane w badaniach bioanalitycznych, takich jak badania BA/BE. Dajemy pełny raport z charakterystyki przy dostawie.